Rosulip 10 mg, comprimate filmate N7x4

1. Ce este Rosulip

Rosulip este un medicament hipolipemiant care face parte din grupa statinelor, utilizat pentru reducerea concentrației crescute de colesterol și a altor lipide aterogene din sânge. Substanța activă este rosuvastatina. În această descriere sunt incluse concentrațiile Rosulip 10 mg și Rosulip 20 mg.

Rosuvastatina este un inhibitor selectiv și competitiv al HMG-CoA reductazei, o enzimă implicată într-o etapă importantă a sintezei colesterolului la nivelul ficatului. Prin inhibarea acestei enzime, rosuvastatina reduce producerea colesterolului în ficat și determină creșterea numărului receptorilor pentru lipoproteinele cu densitate mică, LDL, de la suprafața celulelor hepatice. Astfel este favorizată captarea și eliminarea LDL din circulația sanguină.

Tratamentul cu Rosulip determină în principal reducerea colesterolului total și a LDL-colesterolului, cunoscut în mod obișnuit drept „colesterol rău”. De asemenea, poate reduce concentrațiile trigliceridelor și ale altor lipoproteine aterogene și poate produce o creștere a HDL-colesterolului.

Efectul terapeutic începe să devină evident în prima săptămână de tratament. O mare parte a efectului este obținută după aproximativ două săptămâni, iar efectul maxim este atins, în general, după aproximativ 4 săptămâni de administrare regulată, fiind ulterior menținut prin continuarea tratamentului.

Rosulip este destinat tratamentului de lungă durată. Normalizarea valorilor colesterolului în timpul tratamentului nu înseamnă că medicamentul poate fi întrerupt automat, deoarece valorile lipidelor pot crește din nou după întreruperea terapiei.

Rosulip 10 mg și Rosulip 20 mg sunt prezentate sub formă de comprimate filmate, destinate administrării orale.

2. Pentru ce se utilizează Rosulip

Rosulip este utilizat în tratamentul hipercolesterolemiei, adică atunci când concentrația colesterolului din sânge este mai mare decât valorile recomandate și modificarea alimentației și a stilului de viață nu este suficientă pentru obținerea controlului lipidic necesar.

Medicamentul poate fi utilizat în hipercolesterolemia primară, inclusiv în hipercolesterolemia familială heterozigotă, precum și în dislipidemia mixtă. În aceste situații, Rosulip este administrat ca tratament suplimentar dietei atunci când măsurile nemedicamentoase, precum alimentația corespunzătoare, activitatea fizică și reducerea greutății corporale atunci când este necesar, nu produc un răspuns suficient.

Rosulip poate fi utilizat și în hipercolesterolemia familială homozigotă, o formă ereditară severă caracterizată prin valori foarte mari ale colesterolului. În această situație, rosuvastatina este utilizată în asociere cu dieta și cu alte metode de reducere a lipidelor sau atunci când asemenea metode nu sunt suficiente ori nu pot fi utilizate.

Reducerea LDL-colesterolului are o importanță deosebită deoarece concentrațiile crescute de LDL favorizează depunerea colesterolului în pereții arterelor și dezvoltarea aterosclerozei. În timp, îngustarea și rigidizarea arterelor pot crește riscul apariției unor evenimente cardiovasculare.

În funcție de profilul individual al pacientului și de riscul cardiovascular, rosuvastatina poate fi utilizată și pentru prevenirea evenimentelor cardiovasculare majore la persoanele care prezintă un risc crescut de apariție a acestora.

Pe întreaga durată a tratamentului trebuie continuată dieta recomandată pentru reducerea colesterolului. Tratamentul medicamentos completează, dar nu înlocuiește, alimentația echilibrată, activitatea fizică, controlul greutății corporale, renunțarea la fumat și controlul altor factori de risc cardiovascular.

3. Contraindicații

Rosulip 10 mg și 20 mg nu trebuie utilizat în cazul unei hipersensibilități la rosuvastatină sau la oricare dintre celelalte componente ale medicamentului.

Administrarea este contraindicată pacienților cu afecțiuni hepatice active, inclusiv atunci când există creșteri persistente și inexplicabile ale valorilor transaminazelor serice sau când valorile acestora depășesc de peste trei ori limita superioară a normalului.

Rosulip este contraindicat în cazul unei insuficiențe renale severe, caracterizată printr-un clearance al creatininei mai mic de 30 ml/min.

Medicamentul nu trebuie administrat pacienților care prezintă miopatie. Rosuvastatina, asemenea altor statine, poate afecta în anumite situații musculatura scheletică și poate provoca miopatie sau, foarte rar, rabdomioliză.

Administrarea concomitentă cu ciclosporină este contraindicată, deoarece ciclosporina poate crește considerabil expunerea organismului la rosuvastatină și, implicit, riscul reacțiilor adverse.

Rosulip este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Colesterolul și produșii rezultați din biosinteza sa sunt necesari dezvoltării normale a fătului, iar inhibarea sintezei colesterolului în timpul sarcinii poate reprezenta un risc.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate în timpul tratamentului. Dacă apare o sarcină în perioada administrării Rosulip, tratamentul trebuie întrerupt și trebuie solicitat sfatul medicului.

O atenție deosebită este necesară în prezența factorilor care predispun la miopatie sau rabdomioliză, cum ar fi insuficiența renală, hipotiroidismul, antecedentele personale sau familiale de afecțiuni musculare ereditare, antecedentele de toxicitate musculară produsă de alte statine sau fibrați, consumul excesiv de alcool și anumite asocieri medicamentoase.

4. Rosulip cu alte medicamente

Rosuvastatina poate interacționa cu mai multe medicamente. Unele interacțiuni pot crește concentrația rosuvastatinei în organism, ceea ce poate determina o probabilitate mai mare de apariție a reacțiilor adverse, în special a celor musculare.

Asocierea cu ciclosporină este contraindicată. Ciclosporina determină o creștere importantă a expunerii la rosuvastatină, motiv pentru care cele două medicamente nu trebuie administrate concomitent.

Administrarea împreună cu anumite fibrate, inclusiv gemfibrozil, poate crește riscul de miopatie și rabdomioliză. Dacă asocierea unei statine cu un fibrat este necesară, tratamentul trebuie evaluat și monitorizat corespunzător.

O atenție deosebită este necesară și în cazul unor medicamente utilizate pentru tratamentul infecției cu HIV sau al altor infecții virale, în special anumite combinații care conțin inhibitori de protează. Acestea pot crește concentrația rosuvastatinei și pot necesita limitarea dozei.

Medicamentele antiacide care conțin aluminiu și magneziu pot reduce concentrația plasmatică a rosuvastatinei atunci când sunt administrate concomitent. Respectarea unui interval între administrări poate reduce această interacțiune.

Rosuvastatina poate interacționa cu antagoniștii vitaminei K, precum warfarina. La inițierea tratamentului, modificarea dozei sau întreruperea rosuvastatinei pot apărea modificări ale INR, motiv pentru care poate fi necesară monitorizarea coagulării.

În cazul administrării concomitente cu ezetimib, trebuie luat în considerare riscul crescut de reacții adverse musculare.

De asemenea, înainte de începerea tratamentului trebuie comunicate medicului toate celelalte medicamente utilizate, inclusiv antibiotice, antifungice, medicamente antivirale, anticoagulante și alte produse pentru reducerea colesterolului.

5. Doze și mod de administrare

Rosulip se administrează pe cale orală, o dată pe zi. Comprimatele se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de apă.

Medicamentul poate fi administrat în orice moment al zilei, cu sau fără alimente. Pentru menținerea unei scheme constante este recomandată administrarea aproximativ la aceeași oră în fiecare zi.

Înaintea inițierii tratamentului, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard pentru reducerea colesterolului, care trebuie continuată pe toată durata terapiei.

Doza trebuie individualizată în funcție de valorile inițiale ale colesterolului, obiectivul terapeutic, riscul cardiovascular al pacientului și riscul potențial de reacții adverse.

Pentru majoritatea pacienților, doza inițială recomandată este de 5 mg sau 10 mg rosuvastatină o dată pe zi, în funcție de situația clinică, tratamentele anterioare și factorii individuali de risc.

În cazul formei Rosulip 10 mg, administrarea unei tablete întregi corespunde unei doze de 10 mg rosuvastatină o dată pe zi.

Dacă răspunsul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescută după evaluarea răspunsului pacientului. Ajustarea dozei se efectuează, în general, la intervale de cel puțin 4 săptămâni.

În cazul formei Rosulip 20 mg, administrarea unui comprimat corespunde unei doze de 20 mg rosuvastatină o dată pe zi.

Doza de 20 mg este utilizată atunci când este necesară o reducere mai importantă a LDL-colesterolului și când dozele mai mici nu permit atingerea obiectivelor terapeutice.

Doza maximă de rosuvastatină este de 40 mg o dată pe zi, însă aceasta este rezervată pacienților cu hipercolesterolemie severă și risc cardiovascular crescut care nu ating obiectivele terapeutice cu doza de 20 mg. Doza de 40 mg necesită o atenție medicală sporită din cauza riscului mai mare de reacții adverse.

La pacienții cu factori predispozanți pentru miopatie poate fi necesară inițierea tratamentului cu o doză mai mică.

În cazul omiterii unei doze, pacientul nu trebuie să administreze o doză dublă pentru compensare. Tratamentul se continuă conform schemei obișnuite.

Nu există un antidot specific pentru supradozajul cu rosuvastatină. În cazul administrării unei cantități semnificativ mai mari decât cea recomandată se efectuează tratament simptomatic și măsuri de susținere, cu monitorizarea funcției hepatice și, atunci când este necesar, a creatinkinazei.

6. Reacții adverse posibile

Rosulip poate determina reacții adverse, deși acestea nu apar la toate persoanele. În general, reacțiile asociate rosuvastatinei sunt ușoare sau moderate și pot fi tranzitorii.

Printre reacțiile raportate relativ frecvent se numără cefaleea, amețeala, constipația, greața, durerile abdominale, durerile musculare și starea de slăbiciune sau astenie.

Pot apărea modificări ale valorilor enzimelor hepatice. Creșterea transaminazelor este de obicei dependentă de doză și poate fi tranzitorie, însă o creștere importantă și persistentă necesită evaluare medicală.

O categorie importantă de reacții adverse este reprezentată de afectarea musculaturii scheletice. În timpul tratamentului pot apărea mialgii, adică dureri musculare. Mult mai rar poate apărea miopatia, iar în cazuri severe se poate dezvolta rabdomioliza, caracterizată prin distrugerea fibrelor musculare și posibilitatea afectării funcției renale.

Apariția unei dureri musculare inexplicabile, a sensibilității musculare accentuate, slăbiciunii musculare sau crampelor, mai ales dacă sunt asociate cu febră sau stare generală alterată, necesită evaluare medicală.

În timpul tratamentului poate crește concentrația creatinkinazei (CK/CPK). O creștere importantă, mai ales în asociere cu simptome musculare, poate necesita întreruperea temporară sau definitivă a tratamentului.

Poate apărea proteinurie, în special de origine tubulară. Aceasta este de obicei tranzitorie și nu indică în mod obligatoriu apariția sau progresia unei boli renale.

Sunt posibile reacții de hipersensibilitate precum erupțiile cutanate, pruritul și urticaria. Rareori pot apărea reacții alergice severe, inclusiv angioedem.

Au fost raportate și tulburări precum pancreatită, creșterea valorilor glicemiei, trombocitopenie, neuropatie periferică și tulburări de memorie, însă acestea apar mult mai rar.

Tratamentul cu statine poate determina la anumite persoane o creștere a glicemiei și poate contribui la apariția diabetului zaharat, în special la pacienții care prezintă deja factori de risc metabolic.

În timpul tratamentului de lungă durată cu statine au fost raportate foarte rar cazuri de boală pulmonară interstițială, manifestată prin dispnee, tuse neproductivă, oboseală, scădere ponderală și febră.

7. Condiții de păstrare

Rosulip trebuie păstrat în ambalajul original, la temperaturi de până la 30°C, într-un loc protejat corespunzător și inaccesibil copiilor.

Comprimatele trebuie menținute în blister până în momentul administrării, pentru a fi protejate de factorii externi.

Medicamentul nu trebuie utilizat după expirarea termenului de valabilitate înscris pe ambalaj. Condițiile exacte și termenul de valabilitate indicate pe ambalajul produsului trebuie respectate.

Forma Rosulip 10 mg N7×4 conține 4 blistere a câte 7 comprimate, ceea ce reprezintă în total 28 de comprimate filmate.