Sirdalud 2mg comp.

1. Ce este Sirdalud

Comprimate 2 mg: comprimate de culoare albă sau aproape albă, rotunde, plate, cu marginile tesite, cu incizie si inscripționate „OZ” pe o față. Un comprimat conține: substanța activă: tizanidină – 2 mg  (sub formă de clorhidrat de tizanidină 2,288 mg); excipienți: lactoză anhidră, celuloză microcristalină, acid stearic, bioxid de siliciu coloidal anhidru. 

2. Pentru ce se utilizează Sirdalud

Spasme musculare dureroase:
- asociate cu tulburări statice și funcționale ale coloanei vertebrale (sindrom cervical și lombar);
- după intervenții chirurgicale, de ex. hernie de disc sau osteoartroză articulației coxo-femurale. Spasticitate cauzată de afecțiuni neurologice, cum ar fi scleroza multiplă, mielopatie cronică, boli degenerative ale măduvei spinării, accidente cerebro-vasculare și paralizie cerebrală.
3. Contraindicații

- Hipersensibilitate la tizanidină sau la unul din componentele preparatului.
- Afecțiuni hepatice severe.
- Administrarea concomitentă a tizanidinei cu inhibitori puternici ai CYP1A2 (fluvoxamină și ciprofloxacină).

4. Sirdalud cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu medicamente cunoscute ca inhibitori ai CYP1A2, poate determina creșterea nivelurilor plasmatice ale tizanidinei. Nivelurile plasmatice crescute ale tizanidinei pot determina simptome de supradozare precum prelungirea intervalului QT. Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu medicamente cunoscute ca inhibitori ai CYP1A2, poate determina scăderea nivelurilor plasmatice ale tizanidinei, care poate conduce la reducerea efectului terapeutic al Sirdalud®. Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamina sau ciprofloxacina, ambele inhibitoare puternice CYP4501A2 este contraindicată. Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu fluvoxamina sau ciprofloxacina a provocat o crestere de 33 de ori si respectiv de 10 ori a ASC de tizanidină.

Poate apărea hipotensiune arterială clinic semnificativă și prelungită odată cu somnolența, amețeli și performanța psihomotorie scăzută. Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu alți inhibitori ai CYP1A2, cum sunt unele antiaritmice (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, unele fluorochinolone (enoxacina, norfloxacina, pefloxacina), rofecoxib, contraceptivele orale și ticlopidina nu este recomandată. Nivelurile plasmatice crescute ale tizanidinei pot determina simptome de supradozare precum prelungirea intervalului QT.
Nu se recomandă utilizarea concomitentă a tizanidinei (în doze mari) cu alte medicamente care pot cauza prelungirea intervalului QT.

Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu antihipertensive, inclusiv diuretice, poate cauza ocazional hipotensiune si bradicardie. Trebuie manifestată prudență atunci când tizanidina este utilizată concomitent cu substanțe inhibitoare ale receptorilor β- adrenergici, întrucât combinația poate potenta hipotensiunea sau bradicardia.
La unii pacienți au fost observate hipertensiune de rebound și tahicardie la întreruperea bruscă a tratamentului cu tizanidină utilizată concomitent cu medicamente antihipertensive. În cazuri extreme, hipertensiunea de rebound poate conduce la accident vascular cerebral.
Utilizarea concomitentă a tizanidinei cu rifampicina poate conduce la reducerea concentrației plasmatice a tizanidinei cu aproximativ 50%. Astfel, efectul terapeutic al Sirdalud® poate fi redus atunci când se administrează Sirdalud® concomitent cu rifampicina.

Administrarea lor concomitentă de lungă durată va fi evitată, însă, dacă se consideră necesar, dozele vor fi ajustate cu mare atenție. Tratamentul cu Sirdalud® la fumători (mai mult de 10 țigări pe zi) conduce la o reducere de 30% a acțiunii sistemice a tizanidinei. Tratamentul îndelungat cu Sirdalud® la pacienții care fumează mult impune creșterea dozelor Sirdalud®.
Administrarea concomitentă a Sirdalud® cu alte preparate cu acțiune centrală, de ex.: sedative și hipnotice (benzodiazepine sau baclofen) sau cu unele antihistaminice și analgezice poate potenta efectul fiecaruia în parte și efectul hipnotic al Sirdalud®. Aceasta este de reținut și în cazul utilizării alcoolului pe durata tratamentului cu Sirdalud®, ceea ce poate acționa imprevizibil asupra efectului Sirdalud® modificându-l sau accentuându-l. Administrarea concomitentă a Sirdalud® cu alfa-2 agoniști adrenergici (de ex.: clonidina) va fi evitată în legatură cu un potențial efect hipotensiv aditiv.
5. Doze și mod de administrare

Adulți Ameliorarea spasmelor musculare dureroase: se administrează câte 2 mg de trei ori pe zi. În cazuri grave, o doză suplimentară de 2 mg se poate administra seara, înainte de somn. Spasticitatea cauzata de afecțiuni neurologice: dozele se vor ajusta individual.
Doza zilnică inițială nu trebuie să depășească 6 mg, divizată în trei prize. Doza poate fi crescută gradat, cu 2 mg, de 2 ori pe săptamână sau săptamânal. Răspunsul terapeutic optim se obține în general cu o doză zilnică de 12 mg, administrată în 3 sau 4 prize la intervale egale. Nu trebuie depașită doza zilnică de 36 mg.

Administrarea la copii și adolescenți. Experiența administrării preparatului la copii este limitată. Nu se recomandă administrarea Sirdalud® la copii si adolescenți.

Administrarea la pacienții vârstnici. Experiența administrării preparatului la pacienți vârstnici este limitată. Pe baza datelor farmacocinetice se poate de presupus, că în unele cazuri clearance-ul renal poate fi scăzut semnificativ. De aceea la pacienții vârstnici se recomandă de administrat Sirdalud® cu precauție.
6. Reacții adverse posibile

Următoarele reacții adverse sunt slab manifestate și de scurtă durată la pacienții care administrează doze mici, recomandabile pentru ameliorarea spasmelor musculare dureroase: somnolența, fatigabilitatea, vertijul, xerostomia, hipotensiunea arterială, grețurile, tulburările gastrointestinale și creșterea transaminazelor serice. În doze mai mari, cum sunt cele recomandate în spasticitate, efectele secundare menționate mai sus sunt mai frecvente și mai pronunțate, dar rareori sunt atât de grave încât să faca necesară întreruperea tratamentului.

Pot apărea, de asemenea, urmatoarele reacții adverse: hipotensiune arterială, bradicardie, slabiciune musculară, tulburări de somn, halucinații, hepatită. Apariția acestor simptome a fost raportată după sistarea tratamentului cu tizanidină, în particular, după tratament îndelungat și/sau administrarea dozelor mari și/sau terapie concomitentă cu antihipertensive. În astfel de circumstanțe, poate apărea hipertensiune arterială si tahicardie. În cazuri unice, hipertensiunea arterială aparută poate cauza ictus.
De aceea, tratamentul cu tizanidina nu se va întrerupe brusc, ci doar micșorând gradual doza.
Criteriile de determinare a frecvenței efectelor nedorite:
foarte frecvente (>1/10),
frecvente (>1/100 si <1/10),
mai puțin frecvente (>1/1000 si <1/100),
rare (>1/10000 si <1/1000),
foarte rare (<1/10000),
cu frecvență necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări psihice: rare – halucinații, insomnie, tulburări de somn. Tulburări ale sistemului nervos: frecvent – somnolența, vertij.
Tulburări cardiace: frecvent – bradicardie. Tulburări vasculare: frecvent – hipotensiune arterială.
Tulburări gastrointestinale: frecvent – xerostomie; rar – tulburări dispeptice, grețuri.
Tulburări hepatobiliare: rar – creșterea transaminazelor serice; foarte rar – hepatită, insuficiență hepatică.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: rar – slăbiciune musculară.
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare: frecvent – fatigabilitate.

7. Condiții de păstrare

A se pastra la temperatura sub 25 °С. A nu se lasa la îndemâna si vederea copiilor!