Лизиноприл-BP, таблетки 20 мг, N14x2

1. Что такое Лизиноприл-BP

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало антигипертензивного действия - через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч. Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

2. Для чего используется Лизиноприл-BP

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

3. Противопоказания

• повышенная чувствительность к лизиноприлу, к другим ингибиторам АИФ и компонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
• наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический отек;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в том числе диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), пожилой возраст.

4. Лизиноприл-BP с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий - повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиление ангипертензивного действия препарата.

Лизиноприл можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, ацетилсалициловой кислотой (в дозах менее 300 мг/сут), тромболитиками, нитратами. При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом - усиление ангипертензивного действия препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла. При одновременном применении с препаратами лития - замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином - снижение всасывания в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина (норадреналина), эпинефрина (адреналина) и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом. прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

5. Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз/сут утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Эссенциальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут, максимальная суточная доза - 40 мг. Стабильный антигипертензивный эффект развивается через 1-2 месяца, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого гипотензивного средства. У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью РААС: начальная доза – 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД. При хронической почечной недостаточности доза определяется в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК - 10-30 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови).

Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2.5 мг/сут, с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней поддерживающей суточной дозы 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут — 1/2 таблетки по 5 мг). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз/сут. Курс лечения - не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. измеряемого в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

6. Возможные побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, ортостатическая гипотензия, тахикардия, брад и кар дня, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения.

Со стороны центральной нервной системы: эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, повышенная утомляемость, астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации, гемоглобина, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

7. Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.