Розулип 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, №7×4

1. Что такое Розулип

Розулип — гиполипидемический лекарственный препарат из группы статинов, предназначенный для снижения повышенного уровня холестерина и других атерогенных липидов в крови. Действующим веществом является розувастатин. В данном описании рассматриваются две дозировки препарата: Розулип 10 мг и Розулип 20 мг. Препарат производится компанией EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия.

Розувастатин относится к селективным конкурентным ингибиторам фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент участвует в превращении 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат — один из ранних и важных этапов образования холестерина в печени.

Под действием розувастатина уменьшается внутриклеточное содержание холестерина в клетках печени и увеличивается количество рецепторов к липопротеинам низкой плотности на поверхности гепатоцитов. Благодаря этому усиливается захват и расщепление ЛПНП, которые часто называют «плохим холестерином».

Лечение способствует снижению концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и других атерогенных липопротеинов и может способствовать увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности.

Гиполипидемическое действие начинает проявляться в течение первой недели лечения. Выраженность эффекта постепенно увеличивается, а стабильный максимальный терапевтический результат обычно формируется приблизительно через несколько недель регулярного приема.

Розулип 10 мг представляет собой белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «E» на одной стороне и «592» на другой. Таблетки Розулип 20 мг также имеют белый или почти белый цвет; для этой дозировки используется маркировка «E» и «593».

2. Для чего используется Розулип

Розулип применяется прежде всего для лечения первичной гиперхолестеринемии, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию, а также смешанной гиперлипидемии. Медикаментозное лечение назначается в качестве дополнения к диете, когда изменение питания, физическая активность, снижение избыточной массы тела и другие немедикаментозные методы не обеспечивают достаточного снижения уровня липидов.

Препарат способствует снижению повышенного уровня холестерина ЛПНП и общего холестерина и используется в составе комплексного контроля факторов риска атеросклероза.

Розулип также применяется при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и другой липидснижающей терапии либо в случаях, когда другие методы лечения недостаточно эффективны или не подходят пациенту.

Во время приема Розулипа пациент должен продолжать соблюдать рекомендованную врачом гипохолестеринемическую диету. Медикаментозное лечение не заменяет коррекцию питания, физическую активность и контроль других факторов сердечно-сосудистого риска.

Терапия статинами обычно носит продолжительный характер. После достижения необходимого уровня холестерина прием препарата не следует самостоятельно прекращать, поскольку после отмены статина уровень липидов может снова увеличиваться.

3. Противопоказания

Розулип 10 мг и 20 мг нельзя применять при повышенной чувствительности к розувастатину или любому другому компоненту препарата.

Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени, включая состояния со стойким повышением активности печеночных трансаминаз, а также при необъяснимом повышении активности трансаминаз более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы.

Розулип противопоказан при выраженном нарушении функции почек, когда клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин.

Препарат нельзя применять пациентам с миопатией, поскольку статины способны в редких случаях вызывать клинически значимое поражение скелетной мускулатуры.

Противопоказано одновременное применение с циклоспорином, поскольку такая комбинация значительно увеличивает системную экспозицию розувастатина и повышает вероятность серьезных нежелательных реакций.

Розулип противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Холестерин и продукты его биосинтеза необходимы для нормального развития плода, поэтому подавление синтеза холестерина в этот период потенциально представляет риск.

Женщины репродуктивного возраста во время терапии должны использовать надежные методы контрацепции. Если беременность наступила во время приема препарата, лечение следует прекратить и обратиться к врачу.

Для представленной инструкции Розулип противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения не установлены.

Особая осторожность необходима при наличии факторов риска миопатии и рабдомиолиза: нарушении функции почек, гипотиреозе, наследственных мышечных заболеваниях у пациента или его родственников, ранее возникшей мышечной токсичности на фоне приема статинов или фибратов, злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе и возрасте старше 65 лет.

4. Розулип с другими лекарственными средствами

Розувастатин способен взаимодействовать с рядом лекарственных препаратов, причем некоторые взаимодействия могут существенно повышать его концентрацию в крови и риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Особенно важным является взаимодействие с циклоспорином. Одновременное применение Розулипа и циклоспорина противопоказано.

Повышенный риск поражения мышечной ткани может наблюдаться при сочетании статинов с фибратами, особенно с гемфиброзилом. При необходимости такой комбинации требуется тщательная оценка ожидаемой пользы и потенциального риска.

Осторожность необходима при использовании некоторых ингибиторов протеазы, применяемых при ВИЧ-инфекции и других вирусных заболеваниях. Эти препараты могут увеличивать концентрацию розувастатина вследствие влияния на транспортные белки, что может потребовать изменения дозы статина.

Взаимодействие возможно с антацидами, содержащими алюминий и магний. Одновременный прием способен уменьшать концентрацию розувастатина в плазме крови, поэтому необходимо соблюдать рекомендуемый временной интервал между приемами.

Розувастатин может влиять на действие антагонистов витамина K, например варфарина. В начале лечения Розулипом, при изменении дозировки или отмене препарата может изменяться показатель МНО, поэтому у пациентов, получающих такую антикоагулянтную терапию, требуется соответствующий контроль.

При совместном применении с эзетимибом необходимо учитывать возможность повышения риска нежелательных реакций со стороны мышечной ткани.

Следует учитывать взаимодействия с некоторыми макролидными антибиотиками, противогрибковыми препаратами азольного ряда и другими лекарствами, способными повышать риск миопатии при сочетании со статинами. Риск мышечной токсичности возрастает при определенных лекарственных комбинациях.

Перед началом приема Розулипа пациенту следует сообщить врачу обо всех постоянно или периодически принимаемых лекарственных препаратах.

5. Способ применения и дозы

Розулип принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи, однако для удобства длительного лечения желательно принимать его примерно в одно и то же время каждый день.

До начала лечения пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать ее во время приема препарата.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг розувастатина 1 раз в сутки. Таким образом, при использовании Розулипа 10 мг принимают 1 таблетку один раз в день.

При недостаточном снижении уровня холестерина и хорошей переносимости лечения дозу можно повысить до 20 мг один раз в сутки. Повышение дозировки проводят, как правило, не ранее чем через 4 недели после начала терапии или предыдущей коррекции дозы.

При использовании Розулипа 20 мг стандартная суточная доза составляет 1 таблетку 20 мг один раз в сутки.

Дозировка подбирается индивидуально с учетом исходного уровня холестерина, целевого показателя липидов, сердечно-сосудистого риска, реакции пациента на лечение и вероятности развития нежелательных реакций.

Повышение дозы до 40 мг один раз в сутки рассматривается только при тяжелой гиперхолестеринемии и высоком риске сердечно-сосудистых осложнений, особенно при семейной гиперхолестеринемии, если применение 20 мг не обеспечивает необходимого результата. Такая высокая дозировка требует медицинского наблюдения.

У пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, может потребоваться более низкая начальная доза.

У пациентов азиатского происхождения системное воздействие розувастатина может быть выше, поэтому при подборе дозировки необходимо учитывать этот фактор.

Если пациент пропустил очередную таблетку, не следует компенсировать пропущенную дозу приемом двойного количества препарата. Лечение продолжают по установленной схеме.

При случайном приеме чрезмерного количества таблеток необходимо обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота для розувастатина нет; при передозировке проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

6. Возможные побочные эффекты

Побочные реакции Розулипа обычно имеют легкую или умеренную выраженность и у многих пациентов являются временными. Однако статины способны вызывать и серьезные нежелательные реакции, поэтому определенные симптомы требуют особого внимания.

Со стороны нервной системы могут возникать головная боль, головокружение и астенические проявления. Также описаны нарушения сна, парестезии и другие неврологические проявления.

Со стороны пищеварительной системы наиболее характерны запор, тошнота и боль в животе. Возможны диспепсия, диарея, метеоризм и рвота. Может наблюдаться временное дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Одними из наиболее важных нежелательных реакций статинов являются реакции со стороны скелетной мускулатуры. Может возникать миалгия — мышечная боль, а значительно реже возможно развитие миопатии. В тяжелых случаях потенциально возможен рабдомиолиз — серьезное повреждение мышечной ткани, которое может сопровождаться нарушением функции почек.

Если во время лечения появляются необъяснимая мышечная боль, выраженная болезненность мышц, мышечная слабость или судороги, особенно в сочетании с недомоганием или повышением температуры, необходимо обратиться к врачу.

Во время лечения может повышаться активность креатинфосфокиназы (КФК). При значительном увеличении показателя или наличии выраженных мышечных симптомов может потребоваться временное прекращение лечения.

При дозах 10 и 20 мг возможно появление канальцевой протеинурии, то есть белка в моче; по имеющимся данным, она наблюдалась менее чем у 1% пациентов, получающих эти дозировки. В большинстве случаев такое изменение уменьшается или исчезает в процессе терапии.

Возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь и зуд, а в редких случаях — ангионевротический отек.

На фоне лечения статинами у некоторых пациентов, особенно при наличии соответствующих факторов риска, может наблюдаться повышение уровня глюкозы и развитие сахарного диабета.

При длительном применении статинов также описаны отдельные случаи интерстициального заболевания легких. При появлении продолжительного кашля, одышки, выраженной слабости и других необычных симптомов требуется медицинская оценка.

7. Условия хранения

Розулип следует хранить в оригинальной упаковке, в месте, недоступном для детей.

Для данной формы препарата в справочной информации производителя указано хранение при температуре от 2°C до 30°C.

Таблетки рекомендуется оставлять в блистере до момента непосредственного приема. Не следует использовать лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Розулип 20 мг выпускается, в частности, в упаковке N7×4, содержащей 4 блистера по 7 таблеток, то есть всего 28 таблеток. Такая упаковка представлена и в аптечной сети Республики Молдова.