Ровастин-BP, 10 мг компр.

1. Что такое Ровастин

Ровастин (Rovastin) относится к группе препаратов, называемых ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, или «статинами». Ровастин снижает уровень «плохого» холестерина (липопротеинов низкой плотности, или ЛПНП) и триглицеридов в крови, повышая уровень «хорошего» холестерина (липопротеинов высокой плотности, или ЛПВП).

2. Для чего используется Ровастин

Ровастин применяется у взрослых и детей в возрасте от 8 лет для снижения уровня холестерина и триглицеридов (разновидностей жиров) в крови, а также для замедления образования бляшек (жировых отложений) в кровеносных сосудах.

Ровастин также используется для снижения риска инсульта, инфаркта и других сердечных осложнений у некоторых людей с диабетом, ишемической болезнью сердца или другими факторами риска.

Ровастин также используется для лечения наследственных форм повышенного уровня холестерина, в том числе гетерозиготного типа (наследуемого от одного из родителей) и гомозиготного типа (наследуемого от обоих родителей). При гетерозиготном типе Ровастин можно назначать детям в возрасте от 8 лет. При гомозиготном типе Ровастин можно назначать детям в возрасте от 7 лет.

3. Противопоказания

Пациенты с известной гиперчувствительностью к любому компоненту препарата Ровастин. При применении Ровастина сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу и ангионевротический отёк.

Пациенты с активным заболеванием печени, которое может сопровождаться необъяснимым постоянным повышением уровня печеночных трансаминаз.

4. Ровастин с другими лекарственными средствами.

Влияние сопутствующих лекарственных препаратов на Ровастин: данные in vitro и in vivo указывают на то, что Ровастин не вступает в клинически значимые взаимодействия с цитохромом P450 (в качестве субстрата, ингибитора или индуктора). Ровастин является субстратом для некоторых белков-переносчиков, включая печеночный переносчик OATP1B1 и переносчик BCRP. Одновременное применение Ровастина с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может привести к повышению концентрации Ровастина в плазме крови и увеличению риска развития миопатии.

Взаимодействия, требующие корректировки дозы Ровастина: при необходимости совместного применения Ровастина с другими лекарственными препаратами, которые, как известно, повышают концентрацию Ровастина в крови, следует корректировать дозу Ровастина. При назначении таких препаратов в сочетании с Ровастином рекомендуется ознакомиться с соответствующей информацией о препарате. Если ожидаемое повышение концентрации (AUC) составляет примерно 2-кратное увеличение или выше, начните с дозы Ровастина 5 мг один раз в день. Максимальная суточная доза ровастина должна быть скорректирована таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция ровастина вряд ли превышала суточную дозу ровастина в дозе 40 мг, принимаемую без взаимодействия лекарственных средств, например, при приеме ровастина в дозе 5 мг с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), дозы ровастина в дозе 10 мг с комбинацией ритонавир / атазанавир (увеличение в 3,1 раза) и дозы ровастина в дозе 20 мг с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза).

Другие взаимодействующие лекарственные препараты: антациды: одновременное применение Ровастина с суспензией антацида, содержащей гидроксид алюминия и магния, привело к снижению концентрации Ровастина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был смягчен, когда антацид применялся через 2 часа после Ровастина. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалась.

Фузидовая кислота: исследования взаимодействия Ровастина и фузидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, в постмаркетинговый период применения Ровастина и фузидовой кислоты одновременно сообщалось о случаях, связанных с мышцами, в том числе о рабдомиолизе. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами и при необходимости временно приостановить лечение Ровастином.

Влияние Ровастина на лекарственные препараты, принимаемые одновременно: Варфарин: фармакокинетика варфарина существенно не изменяется при одновременном приеме с Ровастином. Однако, как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, одновременный прием Ровастина и варфарина может привести к повышению МНО по сравнению с приемом только варфарина. У пациентов, принимающих антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как при начале или прекращении терапии Ровастином, так и после корректировки дозы.

Фенофибраты/производные фибровой кислоты: несмотря на отсутствие фармакокинетического взаимодействия между Ровастином и фенофибратом, может наблюдаться фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие производные фибровой кислоты, в том числе никотиновая кислота, могут повышать риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Циклоспорин: одновременное применение Ровастина с циклоспорином не привело к значительным изменениям концентрации циклоспорина в плазме крови.

Другие лекарственные препараты: клинически значимых взаимодействий с пероральными контрацептивами, дигоксином, эзетимибом или фенофибратом не наблюдалось.

В ходе клинических исследований Ровастин применялся в сочетании с антигипертензивными препаратами, противодиабетическими препаратами и заместительной гормональной терапией. Эти исследования не выявили клинически значимых побочных взаимодействий.

5. Способ применения и дозы

Общая информация о дозировке: диапазон доз Ровастина составляет 5–40 мг перорально один раз в день.

Ровастин можно принимать в качестве разовой дозы в любое время суток, независимо от приёма пищи. При начале терапии Ровастином или переходе с другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы следует сначала использовать соответствующую начальную дозу Ровастина, а затем корректировать её в соответствии с реакцией пациента и индивидуальными целями терапии.

Дозу Ровастина 40 мг следует применять только тем пациентам, которые не достигли целевого уровня холестерина ЛПНП при приёме дозы 20 мг.

Гиперлипидемия, смешанная дислипидемия, гипертриглицеридемия, первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипопротеинемия III типа) и замедление прогрессирования атеросклероза: рекомендуемая начальная доза Ровастина составляет 10 мг один раз в день. Для пациентов с выраженной гиперлипидемией (уровень холестерина ЛПНП >190 мг/дл) и агрессивными целями по снижению уровня липидов начальная доза может составлять 20 мг.

После начала приёма или при титровании дозы Ровастина необходимо в течение 2–4 недель контролировать уровень липидов и соответствующим образом корректировать дозировку.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (10-17 лет): Обычный диапазон доз Ровастина составляет 5-20 мг / сут; максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг / сут (дозы >20 мг в данной популяции пациентов не изучались). Дозы следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендуемой целью терапии. Коррекцию следует проводить с интервалом ≥4 недель.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: рекомендуемая начальная доза Ровастина составляет 20 мг один раз в день. Реакцию на терапию следует оценивать по уровню ЛПНП до проведения афереза.

Дозировка для пациентов азиатского происхождения: пациентам азиатского происхождения следует начинать терапию Ровастатином с 5 мг один раз в день.

При одновременном применении с циклоспорином или лопинавиром/ритонавиром: у пациентов, принимающих циклоспорин, доза Ровастина должна быть ограничена 5 мг один раз в день. У пациентов, принимающих комбинацию лопинавира и ритонавира, доза Ровастина должна быть ограничена 10 мг один раз в день.

Сопутствующая липидснижающая терапия: при применении Ровастина в сочетании с ниацином или фенофибратом риск воздействия на скелетные мышцы может повышаться; при применении Ровастина в сочетании с гемфиброзилом доза Ровастина должна быть ограничена 10 мг в день.

Дозировка для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью: для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин/1,73 м2), не находящихся на гемодиализе, доза Ровастина должна начинаться с 5 мг один раз в день и не должна превышать 10 мг один раз в день.

6. Возможные побочные эффекты

Ровастин, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты, наблюдаемые при приёме Ровастина, как правило, слабо выражены и носят временный характер. В ходе контролируемых клинических испытаний менее 4% пациентов, принимавших Ровастин, были выведены из исследования из-за побочных эффектов. Этот показатель был сопоставим с показателем среди пациентов, принимавших плацебо.

Часто (≥1/100, <1/10): головная боль, миалгия, астения, запор, головокружение, тошнота, боль в животе, сахарный диабет*.

Нечасто (≥1/1000, <1/100): зуд, сыпь и крапивница.

Редко (≥1/10,000, <1/1000): Миопатия (включая миозит), реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), рабдомиолиз, панкреатит.

*Наблюдалось в исследовании JUPITER (общая частота 2,8% для Ровастина и 2,3% для плацебо) в основном у пациентов с высоким риском развития диабета.

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, частота побочных реакций, как правило, увеличивается с ростом дозы.

Воздействие на скелетные мышцы: при применении Ровастина и других продаваемых статинов были зарегистрированы редкие случаи рабдомиолиза, которые иногда сопровождались нарушением функции почек.

Лабораторные показатели: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого числа пациентов, принимавших Ровастин, наблюдалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз печени и креатинкиназы. У пациентов, принимавших Ровастин, также наблюдалось повышение уровня HbA1c. У небольшого числа пациентов, принимавших Ровастин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдались отклонения в анализах мочи (положительная реакция на белок в моче). Обнаруженный белок в основном имел канальцевое происхождение. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не является признаком острого или прогрессирующего заболевания почек.

Другие эффекты: в ходе долгосрочного контролируемого клинического исследования было показано, что Ровастин не оказывает вредного воздействия на хрусталик глаза.

У пациентов, принимавших Ровастин, не наблюдалось нарушений функции надпочечников.

Опыт применения после выхода на рынок: в дополнение к ранее упомянутым эффектам в ходе применения Ровастина после выхода на рынок были зарегистрированы следующие побочные эффекты: Гематологические нарушения: частота неизвестна: тромбоцитопения.

Заболевания печени и желчевыводящих путей: очень редко: желтуха, гепатит. редко: повышение уровня печеночных трансаминаз.

Заболевания опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна: иммуноопосредованная некротическая миопатия. Очень редко: артралгия.

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, частота сообщений о рабдомиолизе при постмаркетинговом применении выше при самой высокой зарегистрированной дозе.

Расстройство нервной системы: очень редко: потеря памяти. Частота неизвестна: периферическая нейропатия.

Психиатрические расстройства: частота неизвестна: депрессия, нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары).

Заболевания репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна: гинекомастия.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет: Профиль безопасности Ровастина аналогичен у детей или подростков и взрослых, хотя повышение ХБП > 10 х в локтевой кости и мышечные симптомы после физической нагрузки, которые исчезали при продолжении лечения, чаще наблюдались в клинических исследованиях с участием детей и подростков. Однако те же особые предупреждения и меры предосторожности при применении у взрослых применимы и к детям и подросткам.

7. Условия хранения

Хранить при температуре до 25 градусов по Цельсию