Сентор, таблетки покрытые оболочкой 50 мг, N10x3

1. Что такое Сентор

Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается, в результате первичного метаболизма образуется один активный карбоксильный метаболит и другие фармакологически неактивные метаболиты. Биологическая доступность — около 33%. Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита определяется соответственно через 1 ч и 3–4 ч после его применения. Прием пищи не вызывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения  лозартана 34 л.

Биотрансформация. Около 14% перорально или внутривенно введенной дозы превращается в активный метаболит. При  внутривенном и пероральном введении 14С-меченного лозартана повышается радиоактивность плазмы крови из-за лозартана и его активного метаболита. У небольшого количества людей (около 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита. Кроме фармакологически активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи.

Элиминация. Клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, а активного метаболита — 50 мл в минуту. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном введении лозартана около 4% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 6% — в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику. После перорального введения концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лозартана — около 2 ч, а активного метаболита — 6–9 ч. В дозе 100 мг/сут  лозартан и   его активный метаболит не кумулируются в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выделяются из организма через желчь и мочевыводящие пути. У человека после перорального введения 14С лозартана, меченного изотопом, около 35% радиоактивности выявлено в моче и 58% — в кале.

2. Для чего используется Сентор

 артериальная гипертензия в том числе при инсулиннезависимом сахарном диабете с протеинурией ≥0,5 г/сутки

- уменьшение риска развития инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ)

3. Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- гиперкалиемия

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- тяжелая недостаточность печени

4. Сентор с другими лекарственными средствами.

С гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не отмечали клинически значимую фармакокинетическую интеракцию. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

При совместном назначении препарата Сентор® с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия может отмечаться гиперкалиемия.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г в сутки), специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II.

Применение НПВС может приводить к нарушению функции почек (включая острую почечную недостаточность) и повышению уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим. При совместном применении этих препаратов, у лиц пожилого возраста необходимо контролировать функциональное состояние почек в начале и в период терапии.

При применении с солями лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и его токсичности, поэтому необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.

Препарат Сентор® можно совместно применять с другими анти-гипертензивными препаратами (с диуретиками, с блокаторами кальциевых каналов, с альфа-, бета-адреноблокаторами или с препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими средствами, применяемыми для лечения сахарного диабета (с производными сульфонилмочевины, с глитазонами и с ингибиторами альфа-глюкозидазы).

Совместное применение препарата Сентор®, с диуретиками производными тиазида вызывает эффект, близкий к аддитивному.

Особые указания

Имеются сообщения об анафилактических реакциях у больных, принимавших Сентор®.

Во время лечения Сентором®, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.

5. Способ применения и дозы

Сентор®, принимается 1 раз в сутки в одно и то же время, длительно.

Учитывая то, что пища не влияет на всасывание действующего вещества, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Сентор®, можно свободно комбинировать с другими анти-гипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз сутки. Стабильное снижение артериального давления появляется после 3-6-недельного приема препарата. Для повышения эффективности препарата дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.

Уменьшение риска развития инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Рекомендуемая начальная доза препарата 50 мг раз в сутки. В зависимости от артериального давления, целесообразно дополнительно применять низкие дозы гидрохлортиазида и/или повысить одноразовую суточную дозу препарата Сентор®, до 100 мг.

Артериальная гипертензия у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом с протеинурией

Рекомендуемая начальная доза препарата 50 мг раз в сутки. В зависимости от уровня артериального давления, можно повысить одноразовую суточную дозу препарата до 100 мг.

Применение у лиц с сердечной недостаточностью

Рекомендуемая начальная доза препарата 12,5 мг раз в сутки. Эту дозу, до достижения поддерживающей дозы (50 мг раз в сутки), необходимо увеличивать с недельным интервалом с учетом толерантности больного (то есть, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, а позже 50 мг в сутки).

Применение у лиц при почечной недостаточности

Нет необходимости подбора индивидуальной дозы препарата при почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 20-50 мл/мин). При почечной недостаточности, средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

<20 мл/мин или больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза препарата 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у лиц с печеночной недостаточностью

Этим больным целесообразно применять более низкие дозы препарата. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат противопоказан этой группе пациентов.

Применение у лиц с гиповолемией

У небольшого процента больных наблюдается снижение объема циркулирующей крови, вследствие введения больших доз мочегонных средств. Рекомендуемая начальная доза препарата у лиц с гиповолемией - 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у лиц пожилого возраста

При назначении лицам до 75 лет коррекции дозы не требуется. Из-за недостаточного опыта назначения препарата лицам старше 75 лет, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг в сутки.

6. Возможные побочные эффекты

Очень часто (>1/10)

- головная боль

Часто (>1/100 - <1/10)

- головокружение, бессонница

- сердцебиение, тахикардия, брадикардия

- анемия

- вертиго

- заложенность носа, фарингит, воспаление придаточных пазух носа, инфекции верхних дыхательных путей

- диспепсические явления, тошнота, рвота, боль в животе, понос. 

- боль в спине, боль в грудной клетке, мышечные спазмы

- астения/утомляемость

- гиперкалиемия, повышение уровней аспартатаминотрансферазы и аланин-аминотрансферазы (АСТ, АЛТ)

- повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови

Нечасто (>1/1000 - <1/100)

- эозинофилия

- шум в ушах

- ортостатическая гипотензия

- носовое кровотечение

- запор

- кожные высыпания, фоточувствительность, эритродермия

- общее недомогание

- стенокардия, фибрилляция предсердий, синкопе, инсульт

- периферические отеки

- рабдомиолиз

- периферическая нейропатия, парестезия, расстройство памяти

- снижение либидо/импотенция

Редко (>1/10000 - <1/1000)

- тромбоцитопения

- мигрень

- васкулит, включая пурпуру Шенлейна – Геноха

- кашель

- крапивница, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек горла, языка, вызывающий закупорку дыхательных путей или отек лица, губ

- миалгии, артралгии

- гепатит, нарушение функции печени

- депрессия

- гипонатриемия

7. Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте при температуре от 15 0С до 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!