Bicilin-3 600000UA pulbere pentru suspensie injectabilă N1 Arterium, KMP

1. Ce este Bicilin-3 

Bicilin-3 este un medicament antibacterian din grupa penicilinelor, cu acțiune prelungită. Preparatul conține o combinație de trei forme ale benzilpenicilinei, care se deosebesc prin viteza cu care sunt eliberate din locul administrării. Datorită acestei combinații, după injectarea intramusculară se formează inițial o concentrație eficientă de benzilpenicilină în sânge, iar ulterior aceasta este menținută pentru o perioadă îndelungată.

Bicilin-3 este disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii injectabile. Pulberea are culoare albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie. Un flacon conține în total 600 000 UI.

Medicamentul are acțiune bactericidă. Acesta inhibă formarea mucopeptidelor din structura peretelui celular bacterian, împiedicând astfel dezvoltarea normală a microorganismelor sensibile și determinând distrugerea lor.

Bicilin-3 este activ față de anumite microorganisme gram-pozitive, inclusiv tulpinile sensibile de Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae și Staphylococcus spp., cu excepția tulpinilor care produc penicilinază. De asemenea, poate fi activ față de Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, unele microorganisme anaerobe care formează spori, Actinomyces israelii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis și microorganisme din genul Treponema.

Majoritatea bacteriilor gram-negative, micobacteriile, fungii, virusurile și protozoarele sunt rezistente la acțiunea acestui medicament. Bicilin-3 nu este eficient împotriva bacteriilor care produc penicilinază, deoarece această enzimă inactivează benzilpenicilina.

După administrarea intramusculară, medicamentul formează un depozit în țesutul muscular, din care substanțele active sunt eliberate treptat. În primele ore după injectare se formează o concentrație crescută de benzilpenicilină în sânge. Substanța antibacteriană se distribuie în țesuturile și lichidele organismului și poate ajunge în concentrații importante la nivelul ficatului, rinichilor, plămânilor și mucoaselor.

Benzilpenicilina este eliminată predominant prin rinichi, odată cu urina, în formă biologic activă. Aproximativ 50–70% din cantitatea administrată poate fi eliminată prin urină. Cantități mai mici se pot elimina prin salivă, transpirație, bilă și laptele matern.

Bicilin-3 face parte din grupa farmacoterapeutică a medicamentelor antibacteriene pentru utilizare sistemică, combinații de peniciline sensibile la acțiunea beta-lactamazelor. Codul ATC al preparatului este J01CE30.

2. Pentru ce se utilizează Bicilin-3

Bicilin-3 se utilizează pentru tratamentul infecțiilor provocate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină, în special în situațiile în care este necesară menținerea îndelungată a unei concentrații terapeutice constante a antibioticului în sânge.

Medicamentul poate fi prescris în cazul infecțiilor tractului respirator și ale organelor ORL provocate de microorganisme sensibile. Printre acestea se numără faringita streptococică și amigdalita streptococică.

Bicilin-3 poate fi utilizat pentru tratamentul sifilisului, atunci când schema terapeutică stabilită de medic prevede administrarea unei forme prelungite de benzilpenicilină. În cazul acestei afecțiuni, tratamentul trebuie efectuat exclusiv sub supraveghere medicală, cu efectuarea analizelor serologice înaintea începerii tratamentului și pe parcursul perioadei de monitorizare.

Preparatul poate fi indicat și în tratamentul erizipelului, precum și în cazul exacerbării reumatismului. Alegerea medicamentului, doza, intervalul dintre injecții și durata tratamentului se stabilesc de medic în funcție de diagnosticul confirmat, severitatea bolii, sensibilitatea microorganismului și starea generală a pacientului.

Bicilin-3 nu este eficient în tratamentul infecțiilor virale, precum răceala sau gripa. Utilizarea nejustificată a antibioticelor poate favoriza dezvoltarea rezistenței bacteriene și poate crește riscul reacțiilor adverse.

Medicamentul este eliberat pe bază de prescripție medicală și nu trebuie utilizat pentru automedicație.

3. Contraindicații

Bicilin-3 este contraindicat persoanelor cu hipersensibilitate cunoscută la benzilpenicilină, la alte peniciline sau la oricare dintre componentele preparatului.

Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul persoanelor care au prezentat anterior reacții de hipersensibilitate la alte antibiotice beta-lactamice, inclusiv la cefalosporine sau carbapeneme. Între aceste grupe de antibiotice poate exista alergie încrucișată. Din acest motiv, înaintea administrării trebuie verificat cu atenție istoricul alergologic al pacientului.

Deoarece una dintre componentele preparatului este sarea de novocaină a benzilpenicilinei, Bicilin-3 este contraindicat persoanelor alergice la novocaină, cunoscută și sub denumirea de procaină. Înainte de administrare, personalul medical trebuie să afle dacă pacientul a prezentat anterior reacții la anestezice locale.

Administrarea este contraindicată în cazul pacienților cu astm bronșic, urticarie, febra fânului sau antecedente de reacții alergice severe. Reacțiile de hipersensibilitate provocate de peniciline pot evolua rapid și, în cazuri grave, pot pune viața în pericol.

Conform instrucțiunii acestui preparat, utilizarea Bicilin-3 este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării. Benzilpenicilina poate traversa bariera placentară și se poate elimina în laptele matern.

Preparatul este destinat numai adulților. Siguranța și eficacitatea utilizării la copii și adolescenți nu au fost studiate suficient pentru această formă și schemă de administrare. Din acest motiv, Bicilin-3 nu se administrează persoanelor cu vârsta sub 18 ani.

Este necesară o atenție deosebită în cazul persoanelor cu insuficiență renală sau hepatică, afecțiuni cardiace grave, epilepsie ori hipovolemie. La pacienții cu insuficiență renală severă, dozele mari de penicilină pot provoca efecte neurotoxice, manifestate prin tulburări cerebrale, convulsii și, în cazuri grave, comă.

Bicilin-3 nu este recomandat pacienților cu leucemie limfatică acută sau mononucleoză infecțioasă, deoarece la aceste persoane există un risc mai mare de apariție a erupțiilor cutanate eritematoase.

La pacienții cu diabet zaharat, absorbția substanțelor active din depozitul intramuscular poate fi redusă sau întârziată.

Înaintea începerii tratamentului trebuie stabilit dacă pacientul a prezentat anterior reacții alergice la peniciline, cefalosporine, alte antibiotice beta-lactamice sau novocaină. Preparatul trebuie administrat într-un loc în care pot fi acordate imediat măsuri de asistență medicală în cazul apariției unei reacții anafilactice.

4. Bicilin-3 cu alte medicamente

Pacientul trebuie să informeze medicul despre toate medicamentele utilizate în prezent, utilizate recent sau planificate, inclusiv despre preparatele eliberate fără prescripție medicală.

În cazul administrării concomitente cu antibiotice bactericide, precum cefalosporinele, cicloserina, vancomicina, rifampicina și aminoglicozidele, poate apărea un efect sinergic, ceea ce înseamnă că acțiunea antibacteriană se poate intensifica.

Antibioticele bacteriostatice pot reduce eficacitatea penicilinelor. Din acest motiv, trebuie evitată asocierea Bicilin-3 cu cloramfenicol, eritromicină, tetracicline și sulfonamide. Un efect antagonist este posibil și în cazul asocierii cu alte antibiotice din grupa macrolidelor și lincosamidelor.

Bicilin-3 poate reduce eficacitatea contraceptivelor hormonale administrate pe cale orală și a preparatelor care conțin etinilestradiol. Această interacțiune poate crește riscul sângerărilor intermenstruale și al unei sarcini nedorite. În timpul tratamentului poate fi necesară utilizarea suplimentară a unei metode contraceptive nehormonale, conform recomandării medicului.

Nu se recomandă asocierea preparatului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Acidul acetilsalicilic, indometacina, fenilbutazona și salicilații administrați în doze mari pot reduce eliminarea renală a benzilpenicilinei, determinând creșterea concentrației antibioticului în sânge și a riscului de efecte toxice.

Probenecidul, diureticele tiazidice, furosemidul și acidul etacrinic pot prelungi timpul de înjumătățire al benzilpenicilinei și pot crește concentrația acesteia în plasmă. Acest efect se produce prin reducerea secreției tubulare renale a antibioticului.

Administrarea concomitentă cu alopurinol poate crește riscul reacțiilor alergice, în special riscul apariției erupțiilor cutanate.

Benzilpenicilina poate reduce eliminarea metotrexatului din organism și poate crește toxicitatea acestuia. Dacă asocierea nu poate fi evitată, pacientul trebuie monitorizat atent de medic.

Penicilinele pot modifica rezultatele anumitor investigații de laborator. Bicilin-3 poate influența determinarea glucozei în urină prin metode care utilizează sulfat de cupru, testul antiglobulinic direct Coombs, anumite teste pentru determinarea proteinelor serice sau urinare și unele investigații care folosesc microorganisme. Înainte de efectuarea analizelor, pacientul trebuie să informeze medicul și personalul laboratorului că urmează tratament cu Bicilin-3.

5. Doze și mod de administrare 

Bicilin-3 se administrează numai adulților și exclusiv prin injectare intramusculară profundă.

Doza recomandată pentru adulți este de 600 000 UI, administrată o dată la 6 zile.

Durata obișnuită a tratamentului poate fi cuprinsă între 3 și 12 luni, în funcție de severitatea afecțiunii, diagnosticul stabilit, răspunsul clinic și recomandarea medicului. Doza, intervalul dintre injecții și durata tratamentului nu trebuie modificate de pacient.

Bicilin-3 se administrează numai intramuscular. Administrarea intravenoasă este strict interzisă. De asemenea, preparatul nu trebuie injectat intraarterial, subcutanat sau în cavitățile corpului. Pătrunderea accidentală a suspensiei într-un vas de sânge poate provoca reacții grave.

Înainte de administrare trebuie verificat istoricul privind toleranța pacientului la peniciline, alte antibiotice beta-lactamice și anestezice locale, în special la novocaină.

Suspensia se prepară aseptic, imediat înainte de administrare. În flaconul care conține 600 000 UI se introduc 5–6 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%, apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție de novocaină 0,25–0,5%. Conținutul flaconului se amestecă până când se obține o suspensie omogenă.

Suspensia preparată trebuie administrată imediat și nu trebuie păstrată pentru o utilizare ulterioară. Aceasta se injectează intramuscular profund în cadranul supero-extern al mușchiului fesier. Dacă pentru administrarea dozei prescrise sunt necesare două injecții, acestea trebuie efectuate în fese diferite.

Înainte de injectarea suspensiei, personalul medical trebuie să se asigure că acul nu a pătruns într-un vas de sânge. Dacă în seringă apare sânge, acul trebuie retras, iar injecția trebuie efectuată într-un alt loc.

Prepararea și administrarea suspensiei trebuie realizate numai de un cadru medical calificat. Preparatul nu este destinat autoadministrării la domiciliu.

În timpul tratamentului prelungit, în special atunci când sunt utilizate doze mari, se recomandă monitorizarea periodică a hemogramei și a funcției hepatice și renale. Tratamentul îndelungat poate favoriza dezvoltarea microorganismelor rezistente sau a fungilor și poate determina apariția unei suprainfecții.

În cazul administrării unei doze excesive poate apărea un efect toxic asupra sistemului nervos central. Supradozajul se poate manifesta prin agitație reflexă, cefalee, greață, vărsături, dureri musculare, dureri articulare, simptome de iritație meningeală, convulsii sau comă. Într-o asemenea situație, administrarea trebuie întreruptă, iar pacientului trebuie să i se acorde asistență medicală. Tratamentul este simptomatic și poate include restabilirea echilibrului hidroelectrolitic, hemodializă sau dializă peritoneală.

6. Reacții adverse posibile

Bicilin-3 poate provoca reacții adverse, însă acestea nu apar la toate persoanele tratate.

Cele mai importante sunt reacțiile de hipersensibilitate. Pot apărea erupții cutanate, prurit, febră, frisoane, dureri articulare, edeme, urticarie, eritem polimorf exsudativ, dermatită de contact și dermatită exfoliativă. De asemenea, se poate dezvolta boala serului.

Sunt posibile reacții anafilactice sau anafilactoide severe, inclusiv angioedem, cunoscut și ca edem Quincke, bronhospasm, laringospasm, criză de astm bronșic și șoc anafilactic. În lipsa unui tratament medical prompt și corespunzător, șocul anafilactic poate avea evoluție letală.

În cazul apariției dificultăților de respirație, umflării feței, buzelor, limbii sau gâtului, slăbiciunii pronunțate, amețelilor, erupțiilor cutanate generalizate sau scăderii bruște a tensiunii arteriale este necesară acordarea imediată a asistenței medicale.

Din partea sistemului nervos central și periferic pot apărea cefalee, amețeli și zgomote în urechi. Din cauza acestor manifestări, în timpul tratamentului se recomandă evitarea conducerii vehiculelor și a activităților care necesită reacții psihomotorii rapide, dacă pacientul prezintă asemenea simptome.

Din partea tractului digestiv pot apărea greață, vărsături, stomatită, glosită, colorarea limbii în negru și diaree. Au fost raportate, de asemenea, hepatită, colestază și colită pseudomembranoasă.

Diareea severă, persistentă sau cu sânge poate indica apariția colitei pseudomembranoase, asociată frecvent cu Clostridium difficile. Într-o asemenea situație, administrarea antibioticului trebuie oprită și trebuie solicitată asistență medicală. Medicamentele care reduc motilitatea intestinală sunt contraindicate atunci când există suspiciunea unei asemenea complicații.

Din partea rinichilor și a sistemului urinar se poate dezvolta nefrită interstițială.

Din partea sistemului cardiovascular pot apărea tahicardie, oscilații ale tensiunii arteriale și afectarea funcției de pompă a miocardului.

Tratamentul poate produce modificări ale sângelui, inclusiv eozinofilie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză și anemie hemolitică. Testul Coombs poate deveni pozitiv. În cazul tratamentului prelungit cu doze mari se recomandă monitorizarea periodică a numărului de leucocite și a celorlalți parametri hematologici.

La locul injectării pot apărea durere și alte reacții locale.

În cazul administrării prelungite se poate dezvolta o suprainfecție provocată de microorganisme rezistente la preparat, inclusiv bacterii gram-negative sau fungi asemănători drojdiilor. Riscul poate fi mai mare la pacienții slăbiți și la persoanele în vârstă.

La pacienții tratați pentru sifilis poate apărea reacția Jarisch–Herxheimer, determinată de distrugerea masivă a microorganismelor. Aceasta se poate manifesta prin febră, frisoane, dureri musculare, cefalee, accelerarea ritmului cardiac, dilatarea vaselor de sânge, modificarea tensiunii arteriale și agravarea temporară a manifestărilor cutanate.

Reacția Jarisch–Herxheimer poate fi periculoasă la pacienții cu sifilis cardiovascular sau în situațiile în care există riscul unei leziuni locale grave, de exemplu în cazul atrofiei nervului optic. Pacienții care urmează tratament pentru sifilis trebuie monitorizați conform recomandărilor medicului.

7. Condiții de păstrare

Bicilin-3 trebuie păstrat în ambalajul original, la o temperatură care nu depășește 25°C.

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor.

Termenul de valabilitate este de 4 ani. Preparatul nu trebuie utilizat după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Suspensia preparată nu trebuie păstrată. Aceasta trebuie utilizată imediat după preparare, deoarece în timpul păstrării proprietățile sale fizice și stabilitatea substanțelor active se pot modifica.

Medicamentul se eliberează pe bază de prescripție medicală.

Ambalajul conține un flacon cu 600 000 UI.