Бициллин-3 600 000 ЕД, порошок для приготовления суспензии для инъекций №1 Arterium, КМП

1. Что такое Бициллин-3

Бициллин-3 — комбинированный антибактериальный препарат пенициллинового ряда пролонгированного действия. Он содержит три формы бензилпенициллина, которые отличаются скоростью высвобождения из места введения. Благодаря такому сочетанию после внутримышечной инъекции сначала создается достаточная концентрация антибиотика в крови, а затем она поддерживается в течение продолжительного времени.

Препарат оказывает бактерицидное действие: подавляет образование компонентов клеточной оболочки чувствительных микроорганизмов, вследствие чего бактерии погибают. Бициллин-3 активен в отношении ряда грамположительных микроорганизмов, включая чувствительные штаммы Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу. Препарат также действует на Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторые анаэробные спорообразующие микроорганизмы, Actinomyces israelii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Treponema spp.

К Бициллину-3 устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы и простейшие. Препарат неэффективен против бактерий, которые продуцируют пенициллиназу — фермент, разрушающий бензилпенициллин.

После глубокого внутримышечного введения препарат образует своеобразное депо в мышечной ткани, из которого действующие вещества постепенно высвобождаются. Бензилпенициллин распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Высокие концентрации могут определяться в печени, почках, легких и слизистых оболочках. Препарат выводится преимущественно почками с мочой в биологически активной форме, а небольшое количество может выделяться со слюной, потом, желчью и грудным молоком.

Лекарственная форма — порошок для приготовления суспензии для инъекций. Порошок имеет белый цвет или белый цвет со слегка желтоватым оттенком. Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства для системного применения, комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код ATХ — J01CE30.

2. Для чего используется Бициллин-3

Бициллин-3 применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, когда необходимо продолжительное поддержание терапевтической концентрации антибиотика в крови.

Препарат может назначаться при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов, в частности при стрептококковом фарингите и тонзиллите. Он также применяется при рожистом воспалении, сифилисе и обострениях ревматизма.

Назначение Бициллина-3 должно быть основано на установленной или предполагаемой чувствительности возбудителя к пенициллинам. Препарат не следует использовать для самолечения, при вирусных инфекциях или в ситуациях, когда требуется быстро создать очень высокую концентрацию антибиотика в крови. Это рецептурное лекарственное средство, которое применяется по назначению врача.

3. Противопоказания

Бициллин-3 противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к его действующим веществам, бензилпенициллину, другим пенициллинам, а также к другим β-лактамным антибиотикам, включая цефалоспорины и карбапенемы. Из-за присутствия бензилпенициллина новокаиновой соли препарат нельзя применять при гиперчувствительности к новокаину, также известному как прокаин.

Противопоказаниями являются бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции в анамнезе. У пациентов с известной аллергией на цефалоспорины необходимо учитывать возможность перекрестной аллергической реакции на пенициллины.

Согласно инструкции данного производителя, препарат противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Бициллин-3 предназначен только для взрослых. Эффективность и безопасность применения у детей не изучены, поэтому препарат не следует назначать пациентам младше 18 лет.

Особая осторожность требуется при тяжелых заболеваниях сердца, эпилепсии, уменьшении объема циркулирующей крови, нарушениях функции почек или печени. При тяжелой почечной недостаточности высокие дозы пенициллина могут оказывать нейротоксическое действие и вызывать нарушения со стороны головного мозга, судороги и кому.

Препарат не рекомендуется применять при остром лимфолейкозе и инфекционном мононуклеозе из-за повышенной вероятности появления выраженной эритематозной кожной сыпи. У пациентов с сахарным диабетом всасывание препарата из внутримышечного депо может быть замедлено.

Перед первой инъекцией врач должен выяснить, были ли у пациента ранее аллергические реакции на пенициллины, цефалоспорины, другие β-лактамные антибиотики или местные анестетики, особенно новокаин. Тяжелые анафилактические реакции на пенициллины могут развиваться быстро и в отдельных случаях иметь летальный исход, поэтому препарат должен вводиться медицинским работником в условиях доступности средств для оказания неотложной помощи.

4. Бициллин-3 с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Бициллина-3 с другими бактерицидными антибиотиками, включая цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин и аминогликозиды, возможно взаимное усиление антибактериального действия.

Бактериостатические антибиотики могут ослаблять действие пенициллинов. Поэтому следует избегать одновременного применения Бициллина-3 с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклинами и сульфаниламидами. Антагонистическое взаимодействие также возможно с другими макролидами и линкозамидами.

Бициллин-3 может снижать эффективность пероральных гормональных контрацептивов и этинилэстрадиола, вследствие чего повышается риск прорывных кровотечений и нежелательной беременности. Во время лечения целесообразно обсудить с врачом применение дополнительного негормонального метода контрацепции.

Нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, аллопуринол и некоторые диуретики могут уменьшать канальцевое выведение пенициллина почками и увеличивать его концентрацию в крови. Аналогичное действие могут оказывать пробенецид, ацетилсалициловая кислота, индометацин, высокие дозы салицилатов, тиазидные диуретики, фуросемид и этакриновая кислота. В результате увеличивается период полувыведения бензилпенициллина и может повыситься риск его токсического действия.

Одновременное применение с аллопуринолом дополнительно увеличивает вероятность аллергических реакций, особенно кожной сыпи. Бензилпенициллин уменьшает выведение метотрексата, повышая его концентрацию и риск токсичности. При необходимости такого сочетания требуется тщательное врачебное наблюдение.

Пенициллины способны влиять на результаты лабораторных исследований. Возможны искаженные результаты при определении глюкозы в моче методами с использованием медного купороса, при проведении прямого антиглобулинового теста Кумбса, некоторых исследований белков сыворотки крови и мочи, а также бактериологических тестов, включая тест Гатри на фенилкетонурию. Перед сдачей анализов необходимо сообщить врачу и сотруднику лаборатории о применении Бициллина-3.

5. Способ применения и дозы 

Бициллин-3 назначается только взрослым. Препарат вводится исключительно глубоко внутримышечно. Внутривенное, внутриартериальное, подкожное введение, а также введение в полости тела запрещено. Случайное попадание суспензии в кровеносный сосуд может вызвать тяжелые осложнения.

Рекомендованная доза для взрослых составляет 600 000 ЕД один раз в 6 дней. Согласно инструкции производителя, обычная продолжительность лечения может составлять от 3 до 12 месяцев и определяется врачом в зависимости от заболевания, его тяжести, клинического ответа и результатов обследования. Самостоятельно изменять дозу, интервалы между инъекциями или продолжительность курса нельзя.

Перед введением медицинский работник должен уточнить переносимость пенициллинов и местных анестетиков. Суспензию готовят с соблюдением правил асептики непосредственно перед применением. Во флакон с 600 000 ЕД препарата добавляют 5–6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, стерильной воды для инъекций либо 0,25–0,5 % раствора новокаина. Содержимое перемешивают до образования однородной суспензии.

Приготовленную суспензию следует использовать немедленно. Ее вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Если назначенная доза требует выполнения двух инъекций, их следует делать в разные ягодицы.

Перед введением необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если при проверке в шприце появляется кровь, иглу следует извлечь, а инъекцию выполнить в другом месте. Введение должен осуществлять только квалифицированный медицинский работник.

При продолжительном лечении высокими дозами рекомендуется контролировать показатели крови, функции печени и почек. Длительное применение антибиотика может привести к размножению устойчивых микроорганизмов или дрожжеподобных грибов и развитию суперинфекции.

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему, проявляющееся возбуждением, головной болью, тошнотой, рвотой, мышечной и суставной болью, симптомами раздражения мозговых оболочек, судорогами или комой. В таком случае введение прекращают и проводят симптоматическое лечение с контролем водно-электролитного баланса. При необходимости могут применяться гемодиализ или перитонеальный диализ.

6. Возможные побочные эффекты

Наиболее опасными нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Возможны кожная сыпь, зуд, повышение температуры тела, озноб, боли в суставах, отеки, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, контактный или эксфолиативный дерматит и сывороточная болезнь.

Могут развиваться тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек Квинке, бронхоспазм, ларингоспазм, приступ бронхиальной астмы и анафилактический шок. При несвоевременном оказании помощи анафилактический шок может привести к смерти. При появлении затрудненного дыхания, отека лица, губ, языка или горла, резкой слабости, головокружения, распространенной сыпи или падения артериального давления необходима немедленная медицинская помощь.

Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны головокружение, головная боль и шум в ушах. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

Со стороны пищеварительного тракта могут возникать тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет и диарея. Зарегистрированы случаи псевдомембранозного колита, гепатита и застоя желчи. При тяжелой, продолжительной или содержащей кровь диарее препарат следует отменить и незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, при подозрении на псевдомембранозный колит противопоказаны.

Со стороны почек и мочевыделительной системы возможно развитие интерстициального нефрита. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться колебания артериального давления, тахикардия и нарушение насосной функции миокарда.

Возможны изменения показателей крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Результат прямого теста Кумбса может становиться положительным. При длительном лечении, особенно высокими дозами, рекомендуется периодический контроль количества лейкоцитов и других гематологических показателей.

В месте инъекции могут появляться боль и другие местные реакции. При продолжительном лечении, особенно у ослабленных и пожилых пациентов, возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми грамотрицательными микроорганизмами или дрожжеподобными грибами.

При лечении сифилиса вследствие массового разрушения возбудителей может возникнуть реакция Яриша–Герксгеймера. Она проявляется повышением температуры тела, ознобом, болью в мышцах, головной болью, учащенным сердцебиением, расширением сосудов, изменением артериального давления и временным усилением кожных проявлений заболевания. Такая реакция может представлять особую опасность при сердечно-сосудистом сифилисе или поражении зрительного нерва.

7. Условия хранения

Бициллин-3 следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата составляет 4 года. Не следует использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Приготовленная суспензия не подлежит хранению и должна использоваться немедленно после приготовления.

Препарат отпускается по рецепту. Упаковка содержит один флакон с 600 000 ЕД препарата.