Captopril 25 mg comprimate N10x4 Borisov

1. Ce este Captopril 

Captopril este un medicament utilizat pentru reducerea tensiunii arteriale și face parte din grupa inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, prescurtat inhibitori ai ECA.

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate cu două concentrații: Captopril 25 mg și Captopril 50 mg.

Substanța activă inhibă enzima de conversie a angiotensinei, care participă la transformarea angiotensinei I în angiotensină II. Angiotensina II este o substanță care provoacă îngustarea vaselor de sânge și stimulează producerea aldosteronului. Aldosteronul favorizează reținerea sodiului și a apei în organism.

Prin reducerea formării angiotensinei II și a secreției de aldosteron, captoprilul contribuie la dilatarea vaselor de sânge, reducerea rezistenței vasculare și scăderea tensiunii arteriale. De asemenea, medicamentul reduce efortul depus de inimă pentru pomparea sângelui, ceea ce este important în tratamentul insuficienței cardiace.

Captoprilul mărește activitatea reninei plasmatice și reduce degradarea bradikininei. Acumularea bradikininei participă la efectul vasodilatator, dar poate fi și cauza tusei seci persistente, caracteristică inhibitorilor ECA. Tot acumularea bradikininei poate contribui la apariția rară, dar gravă, a angioedemului.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, medicamentul reduce sarcina inimii, poate îmbunătăți debitul cardiac și poate crește toleranța la efort fizic.

După infarctul miocardic, captoprilul poate încetini progresarea disfuncției ventriculului stâng și poate reduce riscul dezvoltării insuficienței cardiace manifestate clinic.

În cazul nefropatiei diabetice, captoprilul reduce presiunea din interiorul glomerulilor renali și pierderea proteinelor prin urină, contribuind la încetinirea progresării afectării rinichilor.

După administrarea orală, captoprilul se absoarbe relativ repede din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge este atinsă, în general, după aproximativ o oră. Substanța și metaboliții săi sunt eliminați în principal prin rinichi, motiv pentru care, în cazul afectării funcției renale, doza trebuie redusă sau intervalul dintre administrări trebuie mărit.

Comprimatele Captopril 25 mg și 50 mg produse de Fabrica de Medicamente din Borisov sunt albe sau aproape albe, au formă plat-cilindrică, margini teșite și un miros caracteristic.

Medicamentul aparține grupei farmacoterapeutice a preparatelor care acționează asupra sistemului renină-angiotensină. Codul ATC este C09AA01.

2. Pentru ce se utilizează Captopril

Captopril se utilizează pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare sau moderate. În cazul hipertensiunii arteriale severe, medicamentul poate fi administrat atunci când tratamentul standard nu este suficient de eficient sau nu poate fi utilizat.

Preparatul poate fi prescris singur sau împreună cu alte medicamente antihipertensive. Cel mai frecvent poate fi asociat cu diuretice tiazidice sau de ansă, blocante ale canalelor de calciu și alte medicamente recomandate de medic.

Captopril se utilizează pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice însoțite de scăderea funcției sistolice a ventriculului stâng. În această situație, medicamentul este utilizat de obicei în cadrul unui tratament complex, împreună cu diuretice, iar dacă este necesar, cu beta-blocante sau glicozide cardiace.

Medicamentul poate fi administrat după un infarct miocardic. Tratamentul de scurtă durată poate fi început la pacienții stabili hemodinamic în primele 24 de ore după infarct. Tratamentul de lungă durată poate fi prescris pacienților stabili clinic cu disfuncție asimptomatică a ventriculului stâng, atunci când fracția de ejecție este egală sau mai mică de 40%.

Tratamentul început după infarct trebuie efectuat sub supraveghere medicală, cu monitorizarea tensiunii arteriale, funcției rinichilor și concentrației electroliților în sânge.

Captopril se utilizează și pentru tratamentul nefropatiei diabetice la pacienții cu diabet zaharat de tip 1. Medicamentul poate reduce eliminarea proteinelor prin urină și poate încetini progresarea afectării renale.

Captopril nu trebuie utilizat din proprie inițiativă de fiecare dată când tensiunea arterială crește. Valorile crescute ale tensiunii pot avea cauze diferite, iar schema de tratament depinde de nivelul tensiunii, simptome, bolile asociate și medicamentele administrate deja.

În cazul tratamentului regulat, doza trebuie stabilită individual. Utilizarea ocazională și necontrolată poate determina scăderea excesivă a tensiunii arteriale, în special la persoanele deshidratate, la cele care utilizează diuretice sau la pacienții cu insuficiență cardiacă ori hipertensiune renovasculară.

3. Contraindicații

Captopril este contraindicat persoanelor cu hipersensibilitate la captopril, la alți inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau la oricare dintre excipienții comprimatelor.

Medicamentul nu trebuie administrat pacienților care au prezentat anterior angioedem asociat cu utilizarea captoprilului, enalaprilului, lisinoprilului, ramiprilului sau a altui inhibitor ECA.

Preparatul este contraindicat în cazul angioedemului ereditar sau idiopatic. Angioedemul se poate manifesta prin umflarea bruscă a feței, buzelor, limbii, mucoaselor sau gâtului. Afectarea limbii și a laringelui poate bloca respirația și poate pune viața în pericol.

Dacă în timpul tratamentului apar umflarea feței, buzelor, limbii sau gâtului, dificultăți la înghițire ori respirație, administrarea trebuie întreruptă imediat și trebuie solicitată asistență medicală de urgență.

Captopril este contraindicat în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Inhibitorii ECA pot provoca fătului afectarea funcției renale, scăderea cantității de lichid amniotic, întârzierea osificării craniului, hipotensiune arterială, insuficiență renală și chiar deces.

Femeile care planifică o sarcină trebuie să discute cu medicul despre înlocuirea captoprilului cu un medicament care are un profil de siguranță stabilit în sarcină. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, medicamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil, conform recomandării medicului.

Potrivit instrucțiunii acestui producător, Captopril este contraindicat în perioada alăptării.

Administrarea concomitentă a captoprilului cu aliskiren este contraindicată pacienților cu diabet zaharat și persoanelor cu afectare renală moderată sau severă, atunci când rata filtrării glomerulare este mai mică de 60 ml/min/1,73 m².

Trebuie evitată blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron prin asocierea unui inhibitor ECA cu aliskiren sau cu un antagonist al receptorilor angiotensinei II. O asemenea combinație crește riscul hipotensiunii arteriale severe, hiperpotasemiei și afectării funcției renale.

Captopril nu trebuie administrat concomitent cu combinația sacubitril/valsartan. Între oprirea tratamentului cu sacubitril/valsartan și începerea captoprilului trebuie respectat un interval de cel puțin 36 de ore. Același interval trebuie respectat între oprirea captoprilului și începerea tratamentului cu sacubitril/valsartan. Asocierea crește semnificativ riscul angioedemului.

Este necesară o atenție deosebită la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei singurului rinichi funcțional. La aceste persoane, reducerea formării angiotensinei II poate determina deteriorarea bruscă a funcției renale.

Înaintea începerii tratamentului trebuie evaluate tensiunea arterială, funcția rinichilor și concentrația potasiului în sânge. Aceste valori trebuie monitorizate periodic și pe parcursul tratamentului.

Captopril trebuie utilizat cu prudență în cazul stenozei aortice, stenozei mitrale și cardiomiopatiei hipertrofice obstructive. De asemenea, este necesară prudență la pacienții cu boală cardiacă ischemică sau afecțiuni ale vaselor cerebrale. Scăderea excesivă a tensiunii arteriale poate provoca infarct miocardic sau tulburarea circulației cerebrale.

O atenție deosebită este necesară la pacienții cu lupus eritematos sistemic, sclerodermie și alte boli ale țesutului conjunctiv, în special dacă aceștia primesc concomitent imunosupresoare, alopurinol sau procainamidă. În asemenea situații crește riscul neutropeniei și agranulocitozei.

Comprimatele conțin lactoză. Pacienții cu intoleranță ereditară rară la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei și galactozei nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4. Captopril cu alte medicamente

Înaintea începerii tratamentului, pacientul trebuie să informeze medicul despre toate medicamentele administrate, inclusiv despre preparatele eliberate fără prescripție, suplimentele minerale, vitaminele, produsele din plante și înlocuitorii de sare.

Diureticele care economisesc potasiul, precum spironolactona, eplerenona, amiloridul și triamterenul, suplimentele cu potasiu și înlocuitorii de sare care conțin potasiu pot provoca o creștere semnificativă a concentrației potasiului în sânge. O asemenea asociere este permisă numai atunci când există o indicație clară și este posibilă monitorizarea potasiului.

Tacrolimusul, ciclosporina, trimetoprimul și combinația trimetoprim/sulfametoxazol pot crește suplimentar riscul hiperpotasemiei.

Diureticele tiazidice și diureticele de ansă, în special în doze mari, pot reduce volumul de sânge circulant. La un asemenea pacient, prima doză de captopril poate provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Înaintea începerii tratamentului, medicul poate reduce doza diureticului, îl poate întrerupe temporar sau poate corecta deshidratarea și deficitul de sodiu.

Alte medicamente antihipertensive, nitrații și vasodilatatoarele pot intensifica efectul de reducere a tensiunii arteriale. Asocierea cu alfa-blocante poate crește riscul hipotensiunii ortostatice.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv ibuprofenul, diclofenacul, naproxenul și dozele mari de acid acetilsalicilic, pot reduce efectul antihipertensiv al captoprilului. De asemenea, pot crește potasiul și pot agrava funcția renală.

Riscul afectării renale este mai mare la persoanele vârstnice, deshidratate sau la pacienții care au deja o boală renală. În cazul unei asemenea asocieri este necesară hidratarea corespunzătoare și monitorizarea funcției rinichilor.

Captoprilul poate crește concentrația litiului în sânge și poate intensifica toxicitatea acestuia. Intoxicația cu litiu se poate manifesta prin tremur, slăbiciune severă, lipsa coordonării, confuzie, greață sau diaree. Asocierea nu este recomandată. Dacă utilizarea concomitentă este necesară, concentrația litiului trebuie verificată periodic.

Antidepresivele triciclice, medicamentele antipsihotice, preparatele pentru anestezie generală și unele analgezice opioide pot intensifica scăderea tensiunii arteriale și riscul hipotensiunii ortostatice.

Medicamentele simpatomimetice, inclusiv anumite produse vasoconstrictoare folosite pentru răceală și congestie nazală, pot reduce efectul antihipertensiv al captoprilului.

Alopurinolul, procainamida, citostaticele și imunosupresoarele pot crește riscul leucopeniei, neutropeniei și agranulocitozei. În timpul administrării concomitente poate fi necesară monitorizarea periodică a numărului de leucocite.

Inhibitorii mTOR, precum sirolimusul, everolimusul și temsirolimusul, precum și racecadotrilul, pot crește riscul angioedemului.

Administrarea concomitentă cu sacubitril/valsartan este contraindicată. Între tratamente trebuie respectat un interval de cel puțin 36 de ore.

În cazul administrării injectabile a preparatelor cu aur, de exemplu aurotiomalat de sodiu, la pacienții care utilizează un inhibitor ECA poate apărea o reacție nitritoidă. Aceasta se poate manifesta prin înroșirea feței, greață, vărsături și scăderea severă a tensiunii arteriale.

Captopril poate intensifica efectul insulinei și al medicamentelor antidiabetice orale, în special în primele săptămâni de tratament și la pacienții cu afectare renală. Este posibilă apariția hipoglicemiei, motiv pentru care trebuie monitorizată glicemia.

După infarctul miocardic, captoprilul poate fi administrat împreună cu medicamente trombolitice, beta-blocante sau acid acetilsalicilic numai conform schemei stabilite de medic.

Captoprilul poate determina un rezultat fals pozitiv la testarea acetonei în urină prin metoda cu nitroprusiat.

5. Doze și mod de administrare

Doza se stabilește individual, în funcție de diagnostic, valorile tensiunii arteriale, starea clinică, funcția rinichilor și răspunsul pacientului la tratament.

Captopril poate fi administrat înainte, în timpul sau după masă. Pentru menținerea unui efect constant, se recomandă administrarea comprimatelor zilnic, aproximativ la aceleași ore.

Doza zilnică maximă recomandată este de 150 mg de captopril.

Comprimatele Captopril 25 mg produse de Fabrica de Medicamente din Borisov nu sunt destinate divizării. Dacă este necesară administrarea unei doze de 6,25 mg sau 12,5 mg, trebuie utilizat un medicament cu concentrația corespunzătoare sau un comprimat divizibil de la alt producător.

În hipertensiunea arterială, doza inițială recomandată este de 25–50 mg pe zi, împărțită în două administrări. Aceasta poate corespunde unei doze de 12,5–25 mg de două ori pe zi, însă pentru administrarea dozei de 12,5 mg este necesar un comprimat divizibil adecvat.

Dacă efectul este insuficient, doza poate fi mărită treptat, la intervale de cel puțin două săptămâni. Doza eficientă poate ajunge la 100–150 mg pe zi, împărțită în două administrări. Doza zilnică maximă este de 150 mg.

Captopril poate fi administrat singur sau împreună cu alte medicamente antihipertensive, cel mai frecvent cu un diuretic tiazidic. În anumite cazuri, asocierea cu un diuretic tiazidic poate permite administrarea captoprilului o singură dată pe zi, dacă această schemă a fost stabilită de medic.

La pacienții cu activitate pronunțată a sistemului renină-angiotensină-aldosteron, inclusiv în hipertensiunea renovasculară, hipovolemie sau insuficiență cardiacă, tratamentul trebuie început sub supraveghere medicală strictă.

Doza inițială este de 6,25 mg sau 12,5 mg. Ulterior, doza poate fi crescută treptat, la intervale de cel puțin două săptămâni, până la 50 mg pe zi, administrate o dată sau împărțite în două prize. Dacă este necesar, doza poate fi crescută până la 100 mg pe zi.

În insuficiența cardiacă cronică, tratamentul trebuie început sub supraveghere medicală atentă. Doza inițială este de 6,25–12,5 mg de două sau de trei ori pe zi.

Doza se mărește treptat, în funcție de starea clinică, tolerabilitate și răspunsul pacientului. Doza de întreținere este, de regulă, de 75–150 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 150 mg, împărțită în mai multe administrări. Intervalul dintre creșterile dozei trebuie să fie de cel puțin două săptămâni.

În tratamentul de scurtă durată după infarctul miocardic, captoprilul se administrează în spital pacienților stabili hemodinamic. Tratamentul trebuie început cât mai repede posibil după apariția semnelor infarctului.

Inițial se administrează o doză de test de 6,25 mg. După 2 ore se administrează 12,5 mg, iar după încă 12 ore se administrează 25 mg.

Începând cu ziua următoare, dacă nu au apărut reacții hemodinamice nedorite, se administrează 100 mg de captopril pe zi, împărțite în două prize, timp de patru săptămâni. După această perioadă, medicul reevaluează starea pacientului și decide dacă tratamentul trebuie continuat.

Dacă tratamentul nu a fost început în primele 24 de ore după infarct, la pacienții stabili clinic poate fi inițiat între a treia și a șaisprezecea zi. Tratamentul trebuie început în spital, cu monitorizarea atentă a tensiunii arteriale.

Doza inițială pentru tratamentul postinfarct de lungă durată este de 6,25 mg. Ulterior se administrează 12,5 mg pe zi timp de două zile, apoi doza poate fi crescută la 25 mg de trei ori pe zi, dacă nu apar reacții hemodinamice nefavorabile.

Doza recomandată pentru protecția cardiacă de lungă durată după infarct este de 75–150 mg pe zi, împărțită în două sau trei prize.

În nefropatia diabetică asociată diabetului zaharat de tip 1, doza recomandată este de 75–100 mg pe zi, împărțită în mai multe administrări.

Deoarece captoprilul este eliminat în principal prin rinichi, în cazul insuficienței renale doza trebuie redusă, iar intervalul dintre administrări poate fi mărit.

La un clearance al creatininei mai mare de 40 ml/min/1,73 m², doza inițială este de 25–50 mg pe zi, iar doza maximă este de 150 mg pe zi.

La un clearance al creatininei de 21–40 ml/min/1,73 m², doza inițială este de 25 mg pe zi, iar doza maximă este de 100 mg pe zi.

La un clearance al creatininei de 10–20 ml/min/1,73 m², doza inițială este de 12,5 mg pe zi, iar doza maximă este de 75 mg pe zi.

La un clearance al creatininei mai mic de 10 ml/min/1,73 m², doza inițială este de 6,25 mg pe zi, iar doza maximă este de 37,5 mg pe zi.

Dacă un pacient cu insuficiență renală severă are nevoie de un diuretic, sunt preferate diureticele de ansă, precum furosemidul. Diureticele tiazidice trebuie evitate în asemenea situații.

La pacienții vârstnici, tratamentul se recomandă să fie început cu doza minimă de 6,25 mg de două ori pe zi. Această categorie poate avea o funcție renală redusă sau alte boli care cresc riscul reacțiilor adverse. Doza se ajustează individual.

Eficacitatea și siguranța utilizării captoprilului la persoanele cu vârsta sub 18 ani nu sunt pe deplin stabilite. Copiilor și adolescenților medicamentul li se administrează numai atunci când alte medicamente antihipertensive nu sunt suficient de eficiente și numai sub supraveghere medicală strictă.

Doza inițială pentru copii este de 0,3 mg/kg greutate corporală. Pentru nou-născuți, copii prematuri și copii cu funcție renală afectată, doza inițială este de 0,15 mg/kg. De obicei, captoprilul se administrează de trei ori pe zi, însă doza și intervalele trebuie adaptate individual.

Dacă o doză a fost omisă, nu trebuie administrată o doză dublă. Următorul comprimat se administrează la ora obișnuită.

Supradozajul poate provoca scăderea severă a tensiunii arteriale, șoc, încetinirea ritmului cardiac, tulburări ale echilibrului hidroelectrolitic, stupor și insuficiență renală. În cazul administrării unei doze excesive este necesară asistență medicală imediată.

6. Reacții adverse posibile

Una dintre reacțiile caracteristice ale captoprilului este tusea seacă, persistentă și neproductivă. Tusea dispare, de regulă, după întreruperea inhibitorului ECA, însă uneori poate fi necesară o perioadă mai lungă pentru remiterea completă.

Pot apărea amețeli, cefalee, somnolență, tulburări de somn, oboseală, slăbiciune și modificări ale sensibilității.

Scăderea excesivă a tensiunii arteriale poate provoca întunecarea vederii, stare de leșin sau pierderea conștienței. Hipotensiunea apare mai frecvent după prima doză, în cazul deshidratării, deficitului de sodiu, utilizării diureticelor, insuficienței cardiace sau hipertensiunii renovasculare.

Pot apărea palpitații, tahicardie, tulburări ale ritmului cardiac, durere în piept, angină pectorală, răcirea și paloarea extremităților. La pacienții cu risc cardiovascular ridicat, scăderea severă a tensiunii poate provoca infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Din partea tractului gastrointestinal pot apărea greață, vărsături, durere abdominală, diaree, constipație, uscăciunea gurii, stomatită și dispepsie.

O reacție caracteristică este modificarea gustului. Pacientul poate percepe un gust metalic, reducerea sensibilității gustative sau pierderea temporară a gustului. Această reacție este, de regulă, reversibilă după întreruperea medicamentului.

Pot apărea reducerea apetitului și scăderea masei corporale. Rareori se pot dezvolta inflamația limbii, pancreatită sau ocluzie intestinală.

Din partea pielii pot apărea erupții, prurit, urticarie, roșeață, fotosensibilitate și căderea părului. Uneori erupția poate fi însoțită de febră, dureri musculare și articulare sau eozinofilie.

Cea mai gravă reacție alergică este angioedemul care afectează fața, buzele, limba, laringele, extremitățile sau mucoasele. Edemul limbii sau al gâtului poate provoca sufocare. În asemenea situație, administrarea trebuie oprită imediat și trebuie solicitată asistență medicală de urgență.

Din partea sistemului respirator pot apărea tuse seacă, dificultăți de respirație, bronhospasm, rinită și, foarte rar, afectare pulmonară de natură alergică.

Captoprilul poate afecta funcția rinichilor. Pot apărea creșterea concentrației creatininei și ureei, prezența proteinelor în urină, creșterea sau reducerea cantității de urină și insuficiență renală acută.

Riscul afectării renale este mai mare la pacienții cu stenoză a arterelor renale, deshidratare, insuficiență cardiacă sau administrare concomitentă de antiinflamatoare nesteroidiene.

Poate crește concentrația potasiului în sânge. Hiperpotasemia se poate manifesta prin slăbiciune musculară, amorțeli, ritm cardiac lent sau neregulat. De asemenea, poate apărea scăderea concentrației sodiului.

Din partea sângelui pot apărea anemie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză și pancitopenie. Riscul este mai mare la pacienții cu afectare renală, boli sistemice ale țesutului conjunctiv și tratament concomitent cu imunosupresoare.

Febra fără o cauză evidentă, durerea în gât, ulcerațiile în cavitatea bucală și alte semne de infecție pot indica reducerea numărului de leucocite. Într-o asemenea situație, administrarea trebuie oprită și trebuie efectuată urgent o hemogramă.

Rareori pot apărea hepatită, icter colestatic și afectare hepatică severă. Îngălbenirea pielii sau albului ochilor, urina închisă la culoare, mâncărimea severă sau durerea în partea dreaptă superioară a abdomenului necesită întreruperea tratamentului și consult medical.

Pot apărea creșterea enzimelor hepatice, creșterea bilirubinei și modificarea altor rezultate ale analizelor de laborator.

A fost raportat un sindrom care poate include febră, dureri musculare și articulare, vasculită, nefrită interstițială, erupții cutanate, eozinofilie și creșterea vitezei de sedimentare a eritrocitelor.

La apariția unei reacții severe sau neobișnuite este necesară consultarea medicului. Tratamentul nu trebuie reluat după angioedem sau o altă reacție gravă fără evaluare medicală.

7. Condiții de păstrare

Captopril trebuie păstrat în ambalajul original, pentru protecție împotriva luminii și umidității, la o temperatură care nu depășește 25°C.

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil și ferit de vederea copiilor.

Termenul de valabilitate este de 4 ani. Comprimatele nu trebuie utilizate după expirarea termenului de valabilitate indicat pe cutie și pe blister.

Medicamentul se eliberează pe bază de prescripție medicală.

Ambalajul Captopril 25 mg N10×4 conține 40 de comprimate, repartizate câte 10 comprimate în patru blistere.