Каптоприл 25 мг, таблетки №10×4 Borisov

1. Что такое Каптоприл

Каптоприл — лекарственное средство для снижения артериального давления, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, сокращенно ингибиторов АПФ. Препарат выпускается в форме таблеток по 25 мг и 50 мг.

Действующее вещество блокирует ангиотензинпревращающий фермент, участвующий в превращении ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II является веществом, которое сужает кровеносные сосуды и стимулирует образование альдостерона, способствующего задержке натрия и жидкости в организме.

В результате действия каптоприла уменьшается образование ангиотензина II и секреция альдостерона, кровеносные сосуды расширяются, снижается общее сосудистое сопротивление и уменьшается артериальное давление. Также снижаются преднагрузка и постнагрузка на сердце, что облегчает работу миокарда при сердечной недостаточности.

Каптоприл способствует увеличению активности ренина плазмы и замедляет разрушение брадикинина. Накопление брадикинина участвует в сосудорасширяющем действии препарата, но одновременно может быть причиной характерного сухого кашля и редких случаев ангионевротического отека.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат уменьшает нагрузку на сердце, улучшает сердечный выброс и переносимость физической нагрузки. После перенесенного инфаркта миокарда каптоприл может замедлять прогрессирование нарушения функции левого желудочка и уменьшать риск развития клинически выраженной сердечной недостаточности.

При диабетической нефропатии каптоприл снижает внутриклубочковое давление и потерю белка с мочой, способствуя замедлению прогрессирования повреждения почек.

При приеме внутрь каптоприл относительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови обычно достигается приблизительно через один час. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно почками, поэтому при нарушении функции почек необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами.

2. Для чего используется Каптоприл

Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии легкой или умеренной степени. При тяжелой артериальной гипертензии препарат может использоваться, если стандартная терапия оказалась недостаточно эффективной или ее применение нецелесообразно.

Каптоприл может назначаться в качестве единственного антигипертензивного препарата или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление. Наиболее часто его комбинируют с тиазидными или петлевыми диуретиками, блокаторами кальциевых каналов и другими препаратами, если такая комбинация рекомендована врачом.

Препарат применяется при хронической сердечной недостаточности, сопровождающейся снижением систолической функции левого желудочка. В этом случае каптоприл обычно используется в составе комплексного лечения вместе с диуретиками, а при необходимости — с бета-адреноблокаторами или препаратами наперстянки.

Каптоприл применяется после инфаркта миокарда. Кратковременное лечение может начинаться у гемодинамически стабильных пациентов в первые 24 часа после инфаркта. Длительное лечение назначается клинически стабильным пациентам с бессимптомным нарушением функции левого желудочка, когда фракция выброса составляет 40% или менее. Такое лечение должно начинаться под медицинским наблюдением.

Препарат также применяется при диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом первого типа. Каптоприл может уменьшать выделение белка с мочой и замедлять прогрессирование поражения почек.

Каптоприл не предназначен для самостоятельного регулярного или эпизодического применения без установленного врачом диагноза и схемы лечения. Артериальное давление может снижаться чрезмерно, особенно после первой дозы, при обезвоживании, приеме мочегонных средств, сердечной недостаточности или реноваскулярной гипертензии.

Препарат не следует использовать как универсальное средство при любом повышении артериального давления. Резкое повышение давления может быть связано с различными состояниями, а тактика лечения зависит от его уровня, симптомов, сопутствующих заболеваний и уже принимаемых лекарств.

3. Противопоказания

Каптоприл противопоказан при повышенной чувствительности к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому вспомогательному веществу таблеток.

Препарат нельзя применять, если в прошлом на фоне каптоприла, эналаприла, лизиноприла, рамиприла или другого ингибитора АПФ возникал ангионевротический отек. Он также противопоказан при наследственном или идиопатическом ангионевротическом отеке.

Ангионевротический отек может проявляться внезапным отеком лица, губ, языка, слизистых оболочек или гортани. При вовлечении языка и гортани возможно перекрытие дыхательных путей. При появлении подобных симптомов прием необходимо немедленно прекратить и вызвать скорую медицинскую помощь.

Каптоприл противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Ингибиторы АПФ могут вызвать у плода нарушение функции почек, уменьшение количества околоплодных вод, задержку окостенения черепа, гипотензию, почечную недостаточность и смерть.

При планировании беременности каптоприл необходимо заменить другим препаратом с установленной безопасностью. Если беременность наступила во время лечения, прием следует прекратить как можно раньше после консультации врача.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания согласно инструкции данного производителя.

Одновременное применение каптоприла с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом, а также лицам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 60 мл/мин/1,73 м².

Следует избегать двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем одновременного использования ингибитора АПФ с алискиреном или блокатором рецепторов ангиотензина II. Такая комбинация увеличивает риск выраженной артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек.

Каптоприл нельзя применять одновременно с комбинацией сакубитрил/валсартан. Между прекращением сакубитрила/валсартана и началом каптоприла, а также между прекращением каптоприла и началом сакубитрила/валсартана, необходимо выдержать интервал не менее 36 часов из-за повышенного риска ангионевротического отека.

Особая осторожность требуется при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки. Снижение активности ангиотензина II может привести к резкому ухудшению функции почек.

Перед началом лечения необходимо оценить артериальное давление, функцию почек и концентрацию калия в крови. Во время терапии эти показатели следует периодически контролировать.

Каптоприл необходимо применять с осторожностью при аортальном или митральном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ишемической болезни сердца и заболеваниях сосудов головного мозга. Чрезмерное снижение давления у таких пациентов может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

Осторожность необходима при системной красной волчанке, склеродермии и других системных заболеваниях соединительной ткани, особенно при одновременном использовании иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида. У таких пациентов повышается риск нейтропении и агранулоцитоза.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

4. Каптоприл с другими лекарственными средствами

Перед началом лечения необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарственных средствах, включая безрецептурные препараты, витаминно-минеральные комплексы, заменители соли и растительные средства.

Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, амилорид и триамтерен, препараты калия и заменители поваренной соли, содержащие калий, могут вызвать значительное повышение концентрации калия в крови. Подобные комбинации допустимы только при наличии медицинских показаний и регулярном контроле калия.

Такролимус, циклоспорин, триметоприм и комбинация триметоприм/сульфаметоксазол также могут повышать риск гиперкалиемии.

Тиазидные и петлевые диуретики, особенно в высоких дозах, могут привести к уменьшению объема циркулирующей крови. После первой дозы каптоприла у такого пациента возможно резкое снижение артериального давления. До начала лечения врач может временно уменьшить дозу диуретика, отменить его или скорректировать обезвоживание и дефицит соли.

Другие антигипертензивные препараты, нитраты и сосудорасширяющие средства усиливают снижение артериального давления. Сочетание с альфа-адреноблокаторами может повысить вероятность ортостатической гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая ибупрофен, диклофенак, напроксен и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты, могут ослаблять антигипертензивное действие каптоприла. Они также способны повышать концентрацию калия и ухудшать функцию почек, особенно у пожилых, обезвоженных пациентов и лиц с уже существующим заболеванием почек.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения и в дальнейшем.

Каптоприл может повышать концентрацию лития в крови и усиливать его токсическое действие. Возможными признаками интоксикации литием являются тремор, выраженная слабость, нарушение координации, спутанность сознания, тошнота и диарея. Совместное применение обычно не рекомендуется. Если комбинация необходима, следует регулярно контролировать концентрацию лития.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, препараты для общей анестезии и некоторые наркотические анальгетики могут усиливать снижение артериального давления и вызывать ортостатическую гипотензию.

Симпатомиметические препараты, включая некоторые сосудосуживающие средства от насморка и простуды, могут уменьшать антигипертензивное действие каптоприла.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические средства и иммунодепрессанты при совместном использовании с каптоприлом могут повышать риск лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Может потребоваться регулярный контроль количества лейкоцитов.

Ингибиторы mTOR, включая сиролимус, эверолимус и темсиролимус, а также рацекадотрил могут увеличивать риск ангионевротического отека.

Одновременное применение с сакубитрилом/валсартаном противопоказано. Между этими препаратами необходимо соблюдать интервал не менее 36 часов.

При применении препаратов золота для инъекций, например натрия ауротиомалата, на фоне ингибитора АПФ возможны нитритоидные реакции. Они проявляются покраснением лица, тошнотой, рвотой и выраженным снижением давления.

Каптоприл может усиливать действие инсулина и противодиабетических препаратов, особенно в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с нарушением функции почек. Возможно развитие гипогликемии, поэтому необходимо контролировать концентрацию глюкозы.

При одновременном использовании каптоприла и тромболитических средств, бета-адреноблокаторов или ацетилсалициловой кислоты после инфаркта миокарда схему лечения определяет врач.

Каптоприл может вызывать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон при использовании нитропруссидного метода.

5. Способ применения и дозы 

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом диагноза, состояния пациента, показателей артериального давления, функции почек и реакции на лечение.

Каптоприл можно принимать до, во время или после еды. Прием пищи может несколько уменьшать скорость всасывания, но препарат допускается принимать независимо от еды. Для поддержания постоянного эффекта рекомендуется принимать таблетки ежедневно в одинаковое время.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг каптоприла.

Таблетки Каптоприл 25 мг данного производителя не предназначены для деления. Если необходима доза 6,25 мг или 12,5 мг, следует использовать лекарственное средство соответствующей дозировки или делимую таблетку другого производителя.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная суточная доза составляет 25–50 мг, разделенные на два приема. Это может соответствовать 12,5–25 мг два раза в сутки, однако для дозы 12,5 мг требуется подходящая делимая таблетка другого препарата.

Если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают с интервалом не менее двух недель. Обычная эффективная доза составляет 100–150 мг в сутки, разделенные на два приема. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Каптоприл можно использовать самостоятельно или вместе с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидным диуретиком. При сочетании с тиазидным диуретиком в некоторых случаях возможен однократный суточный прием, если такая схема назначена врачом.

У пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии или сердечной недостаточности, лечение начинают под строгим медицинским контролем с разовой дозы 6,25 мг или 12,5 мг.

Дозу постепенно увеличивают с интервалом не менее двух недель до 50 мг в сутки в один или два приема. При необходимости она может быть увеличена до 100 мг в сутки в один или два приема.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25–12,5 мг два или три раза в сутки.

Дозу увеличивают постепенно, ориентируясь на клиническое состояние, переносимость и реакцию пациента. Поддерживающая суточная доза обычно составляет 75–150 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг, разделенная на несколько приемов. Интервал между повышениями дозы должен составлять не менее двух недель.

При кратковременном лечении после инфаркта миокарда каптоприл назначается в стационаре гемодинамически стабильным пациентам как можно раньше после появления признаков инфаркта. Сначала дают пробную дозу 6,25 мг, через 2 часа — 12,5 мг, а через 12 часов — 25 мг.

Со следующего дня, при отсутствии нежелательных гемодинамических реакций, препарат принимают в общей дозе 100 мг в сутки, разделенной на два приема, в течение четырех недель. Через четыре недели врач повторно оценивает состояние пациента и решает вопрос о дальнейшем лечении.

Если лечение не было начато в первые 24 часа после инфаркта, у клинически стабильных пациентов его можно начать между третьим и шестнадцатым днем. Лечение начинается в стационаре под тщательным контролем артериального давления.

Начальная доза при длительном постинфарктном лечении составляет 6,25 мг. Затем назначают по 12,5 мг в сутки на протяжении двух дней, после чего дозу можно повысить до 25 мг три раза в сутки при отсутствии нежелательного снижения артериального давления.

Рекомендуемая доза для продолжительной кардиопротекции после инфаркта составляет 75–150 мг в сутки, разделенные на два или три приема.

При диабетической нефропатии на фоне сахарного диабета первого типа рекомендуемая доза составляет 75–100 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

При нарушении функции почек каптоприл выводится медленнее. Поэтому дозу уменьшают, а интервалы между приемами при необходимости увеличивают.

При клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73 м² рекомендуемая начальная доза составляет 25–50 мг в сутки, а максимальная — 150 мг в сутки.

При клиренсе креатинина 21–40 мл/мин/1,73 м² начальная доза составляет 25 мг в сутки, а максимальная — 100 мг в сутки.

При клиренсе креатинина 10–20 мл/мин/1,73 м² начальная доза составляет 12,5 мг в сутки, а максимальная — 75 мг в сутки.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м² начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, а максимальная — 37,5 мг в сутки.

При тяжелом нарушении функции почек, если необходим диуретик, предпочтение обычно отдают петлевым диуретикам, например фуросемиду. Применения тиазидных диуретиков следует избегать.

Для пожилых пациентов рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы — 6,25 мг два раза в сутки, поскольку у них может быть снижена функция почек или присутствовать другие заболевания. Дозу корректируют индивидуально.

Эффективность и безопасность каптоприла у пациентов младше 18 лет изучены не полностью. Детям препарат назначают только тогда, когда другие антигипертензивные средства недостаточно эффективны, и исключительно под тщательным медицинским наблюдением.

Начальная доза для детей составляет 0,3 мг на килограмм массы тела. Для новорожденных, недоношенных детей и пациентов с нарушением функции почек начальная доза составляет 0,15 мг на килограмм массы тела. Обычно препарат назначают три раза в сутки, но доза и интервалы подбираются индивидуально.

При пропуске дозы не следует принимать двойное количество препарата. Следующую дозу принимают в обычное время согласно назначенной схеме.

Передозировка может вызвать выраженное снижение артериального давления, шок, ступор, замедление сердечного ритма, нарушения водно-электролитного баланса и почечную недостаточность. При приеме чрезмерной дозы необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

6. Возможные побочные эффекты

Одной из характерных реакций при применении каптоприла является сухой, упорный, непродуктивный кашель. Обычно он прекращается после отмены ингибитора АПФ, однако для этого может потребоваться некоторое время.

Возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, усталость, слабость и расстройства чувствительности. При выраженном снижении артериального давления могут возникать потемнение в глазах, предобморочное состояние и обморок.

Ортостатическая гипотензия чаще возникает после первой дозы, при обезвоживании, дефиците натрия, приеме диуретиков, сердечной недостаточности или реноваскулярной гипертензии.

Возможны учащенное сердцебиение, тахикардия, нарушения ритма, стенокардия, боль в грудной клетке, похолодание и побледнение конечностей. В тяжелых случаях чрезмерное снижение давления у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском может сопровождаться инфарктом миокарда или нарушением мозгового кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, стоматит и диспепсия.

Характерным нежелательным эффектом каптоприла является нарушение вкусовых ощущений. Пациент может отмечать металлический привкус, уменьшение вкусовой чувствительности или временную потерю вкуса. После прекращения лечения этот эффект обычно проходит.

Возможны снижение аппетита и потеря массы тела. Редко могут развиваться воспаление языка, панкреатит или непроходимость кишечника.

Со стороны кожи возможны зуд, сыпь, крапивница, покраснение, фоточувствительность, выпадение волос и другие кожные реакции. Иногда сыпь сопровождается лихорадкой, болью в мышцах и суставах или эозинофилией.

Наиболее опасной аллергической реакцией является ангионевротический отек лица, губ, языка, гортани, конечностей или слизистых оболочек. Отек языка или гортани может вызвать удушье. При появлении таких симптомов прием необходимо немедленно прекратить и вызвать скорую помощь.

Со стороны дыхательной системы возможны сухой кашель, одышка, бронхоспазм, ринит и крайне редко аллергическое поражение легких.

Каптоприл может нарушать функцию почек. Возможны повышение концентрации креатинина и мочевины, появление белка в моче, увеличение или уменьшение количества мочи и острая почечная недостаточность. Риск выше при стенозе почечных артерий, обезвоживании, сердечной недостаточности и совместном применении нестероидных противовоспалительных средств.

Возможно повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия может проявляться мышечной слабостью, нарушением чувствительности, замедлением или нерегулярностью сердечного ритма. Также возможно снижение концентрации натрия.

Со стороны системы крови могут возникать анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз и панцитопения. Риск выше при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани и одновременном лечении иммунодепрессантами.

Необъяснимая лихорадка, боль в горле, воспаление слизистой оболочки рта или другие признаки инфекции могут свидетельствовать о снижении количества лейкоцитов. В таком случае необходимо прекратить прием и срочно выполнить анализ крови.

Редко могут возникать холестатическая желтуха, гепатит и тяжелое повреждение печени. При появлении желтого окрашивания кожи или глаз, темной мочи, выраженного зуда или боли в правом подреберье необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.

Возможны повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина и изменения других лабораторных показателей.

Сообщалось о синдроме, который может включать повышение температуры, боль в мышцах и суставах, васкулит, интерстициальный нефрит, кожную сыпь, эозинофилию и увеличение скорости оседания эритроцитов.

При возникновении тяжелой или необычной реакции необходимо обратиться к врачу. Самостоятельно возобновлять лечение после ангионевротического отека или другой серьезной реакции нельзя.

7. Условия хранения

Каптоприл следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25°C.

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном и незаметном для детей.

Срок годности составляет 4 года. Таблетки нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на картонной пачке и блистере.

Лекарственное средство отпускается по рецепту.

Упаковка Каптоприл 25 мг №10×4 содержит 40 таблеток, по 10 таблеток в четырех контурных ячейковых упаковках.