Leodex 50 mg/2 ml, soluție injectabilă, 2 ml N6

1. Ce este Leodex

Leodex 50 mg/2 ml este un medicament din grupa antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS), cu acțiune analgezică, antiinflamatoare și antipiretică. Substanța activă este dexketoprofenul, prezent sub formă de dexketoprofen trometamol. Fiecare fiolă cu 2 ml soluție conține 73,80 mg dexketoprofen trometamol, echivalent cu 50 mg dexketoprofen.

Dexketoprofenul reprezintă enantiomerul activ S-(+)- al ketoprofenului. Efectul său farmacologic este legat în principal de inhibarea ciclooxigenazei și, implicit, de reducerea sintezei prostaglandinelor. Prostaglandinele sunt substanțe implicate în apariția și menținerea durerii, inflamației și febrei. Prin reducerea formării acestora, dexketoprofenul contribuie la diminuarea rapidă a durerii și a procesului inflamator.

Forma injectabilă Leodex este destinată în special situațiilor în care pacientul prezintă durere acută de intensitate moderată până la severă, iar administrarea orală a unui analgezic nu este adecvată sau nu poate fi efectuată.

Soluția injectabilă permite administrarea parenterală a dexketoprofenului, fiind utilizată pentru controlul de scurtă durată al durerii acute. După ameliorarea episodului acut, atunci când starea pacientului permite acest lucru, se recomandă trecerea la o formă orală adecvată de tratament analgezic.

Leodex se prezintă sub formă de soluție injectabilă limpede și incoloră. Fiecare fiolă conține 2 ml soluție, iar ambalajul N6 conține 6 fiole.

2. Pentru ce se utilizează Leodex

Leodex 50 mg/2 ml este utilizat pentru tratamentul simptomatic al durerii acute de intensitate moderată până la severă, atunci când administrarea orală a unui medicament analgezic nu este adecvată.

Una dintre situațiile în care poate fi utilizată forma injectabilă este durerea postoperatorie. După anumite intervenții chirurgicale poate fi necesară administrarea unui analgezic cu acțiune rapidă și suficient de intensă, iar dexketoprofenul injectabil poate fi utilizat pentru controlul durerii pe o perioadă scurtă.

Leodex poate fi administrat și în cazul colicii renale, caracterizată printr-o durere acută, intensă, asociată frecvent deplasării calculilor la nivelul tractului urinar. Prin efectul său analgezic și antiinflamator, dexketoprofenul contribuie la reducerea intensității durerii.

O altă indicație este reprezentată de durerea acută musculo-scheletică, inclusiv durerea acută intensă de la nivelul spatelui sau regiunii lombare.

În funcție de situația clinică, dexketoprofenul poate fi utilizat pentru controlul altor episoade de durere acută pentru care este indicată administrarea unui antiinflamator nesteroidian parenteral.

Leodex este destinat tratamentului simptomatic și de scurtă durată. Medicamentul reduce durerea și inflamația, dar nu tratează în mod direct cauza afecțiunii care a determinat apariția durerii.

3. Contraindicații

Leodex nu trebuie administrat persoanelor cu hipersensibilitate la dexketoprofen, dexketoprofen trometamol sau la oricare dintre celelalte componente ale soluției injectabile.

Medicamentul este contraindicat persoanelor la care administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene a determinat anterior crize de astm bronșic, bronhospasm, rinită acută, polipi nazali, urticarie, angioedem sau alte reacții de hipersensibilitate.

De asemenea, Leodex nu trebuie utilizat la persoanele care au prezentat anterior reacții fotoalergice sau fototoxice în timpul tratamentului cu ketoprofen sau fibrați.

Este contraindicat în cazul unui ulcer gastric sau duodenal activ, al unei hemoragii gastrointestinale active, precum și la pacienții cu antecedente de ulcer peptic sau hemoragii gastrointestinale recurente.

Leodex nu trebuie administrat dacă pacientul a prezentat anterior hemoragie sau perforație gastrointestinală asociată tratamentului cu AINS.

Medicamentul este contraindicat în cazul bolilor inflamatorii intestinale active, inclusiv boala Crohn și colita ulcerativă, precum și în alte situații în care există un risc important de hemoragie gastrointestinală.

Leodex nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență cardiacă severă, insuficiență renală moderată sau severă ori insuficiență hepatică severă.

Contraindicațiile includ și diateza hemoragică sau alte tulburări importante ale coagulării sângelui, deoarece dexketoprofenul poate influența funcția plachetară și poate crește riscul de sângerare.

Administrarea trebuie evitată în cazul unei deshidratări severe, provocată, de exemplu, de vărsături persistente, diaree severă sau aport insuficient de lichide, deoarece riscul afectării funcției renale poate fi crescut.

Dexketoprofenul este contraindicat în trimestrul al treilea de sarcină și în perioada de alăptare.

Siguranța și eficacitatea utilizării la copii și adolescenți nu au fost stabilite corespunzător, astfel încât Leodex injectabil nu este destinat administrării de rutină la această categorie de vârstă.

4. Leodex cu alte medicamente

Administrarea concomitentă a Leodex cu alte antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acid acetilsalicilic în doze antiinflamatoare, trebuie evitată. Asocierea mai multor AINS nu determină în mod obișnuit un beneficiu analgezic suplimentar justificat, dar poate crește semnificativ riscul de ulcerații și hemoragii gastrointestinale.

O atenție deosebită este necesară în cazul administrării concomitente cu anticoagulante, precum warfarina, sau cu heparină. Asocierea poate crește riscul de hemoragie și necesită evaluare și supraveghere medicală.

Utilizarea concomitentă a corticosteroizilor poate crește riscul de ulcer și hemoragie gastrointestinală.

Medicamentele antiagregante plachetare și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei pot, de asemenea, să crească riscul sângerărilor gastrointestinale atunci când sunt asociate cu dexketoprofen.

Dexketoprofenul poate crește concentrația litiului în sânge până la valori potențial toxice. Dacă asocierea nu poate fi evitată, poate fi necesară monitorizarea concentrației plasmatice a litiului.

Este importantă și interacțiunea cu metotrexatul. AINS pot reduce eliminarea renală a metotrexatului și pot crește toxicitatea acestuia, în special atunci când metotrexatul este administrat în doze mari.

Asocierea cu diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II poate crește riscul deteriorării funcției renale, mai ales la persoanele vârstnice sau deshidratate. AINS pot, de asemenea, să reducă efectul unor medicamente antihipertensive.

Administrarea împreună cu ciclosporină sau tacrolimus poate crește riscul de nefrotoxicitate.

Trebuie luate în considerare și posibilele interacțiuni cu probenecid, glicozide cardiace, derivați de sulfoniluree, zidovudină și anumite antibiotice din grupa chinolonelor.

5. Doze și mod de administrare

Leodex 50 mg/2 ml este destinat administrării parenterale, intramusculare sau intravenoase. Administrarea formei injectabile trebuie efectuată corespunzător de personal medical.

Pentru adulți, doza recomandată în mod obișnuit este de 50 mg dexketoprofen, adică 1 fiolă de 2 ml, la interval de 8–12 ore.

Dacă situația clinică impune acest lucru, administrarea poate fi repetată după 6 ore.

Doza zilnică maximă este de 150 mg dexketoprofen, ceea ce corespunde unui număr maxim de 3 fiole Leodex 50 mg/2 ml în 24 de ore. Doza maximă zilnică nu trebuie depășită.

Leodex injectabil este destinat tratamentului de scurtă durată al durerii acute. Forma injectabilă trebuie utilizată numai în perioada acută, iar atunci când este posibil, pacientul trebuie trecut la un tratament analgezic administrat pe cale orală.

În cazul administrării intramusculare, conținutul unei fiole de 2 ml trebuie administrat prin injectare lentă și profundă în mușchi.

Pentru administrarea intravenoasă prin perfuzie, conținutul fiolei trebuie diluat în mod corespunzător și administrat lent. Prepararea soluției și administrarea intravenoasă trebuie efectuate în condiții adecvate de asepsie.

Administrarea intravenoasă poate fi realizată și lent, în bolus, conform indicației medicale și instrucțiunilor de utilizare ale medicamentului.

La pacienții vârstnici, dacă funcția renală este normală, nu este întotdeauna necesară reducerea inițială a dozei. Totuși, deoarece funcția renală poate scădea odată cu vârsta, tratamentul trebuie efectuat cu precauție.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară, doza zilnică totală trebuie redusă la 50 mg dexketoprofen pe zi, ceea ce corespunde unei fiole Leodex 50 mg/2 ml pe zi. În cazul insuficienței renale moderate sau severe, medicamentul este contraindicat.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza zilnică trebuie redusă, în general, la maximum 50 mg pe zi, iar funcția hepatică trebuie monitorizată. Leodex este contraindicat în insuficiența hepatică severă.

Medicamentul nu este recomandat copiilor și adolescenților.

6. Reacții adverse posibile

Ca și alte antiinflamatoare nesteroidiene, Leodex poate determina reacții adverse, cele mai frecvente fiind cele care afectează tractul gastrointestinal.

Pot apărea greață, vărsături, dureri abdominale, dispepsie și diaree. De asemenea, pot apărea gastrită, constipație, uscăciunea gurii, flatulență și alte tulburări digestive.

Reacțiile gastrointestinale mai grave includ ulcer gastric sau duodenal, hemoragie gastrointestinală și perforație gastrointestinală. Aceste complicații pot fi severe și pot apărea uneori fără simptome de avertizare evidente.

Riscul complicațiilor gastrointestinale este mai mare la persoanele vârstnice, la pacienții cu antecedente de ulcer sau hemoragie digestivă, precum și în cazul asocierii cu anticoagulante, corticosteroizi, antiagregante sau alte medicamente care cresc riscul de sângerare.

Apariția sângelui în vărsături, a scaunului negru cu aspect de gudron sau a unei dureri abdominale severe și neobișnuite poate indica o hemoragie gastrointestinală și necesită evaluare medicală imediată.

La nivelul sistemului nervos pot apărea cefalee, amețeli și somnolență.

Din partea sistemului cardiovascular pot apărea palpitații, bufeuri, modificări ale tensiunii arteriale și edeme. AINS pot determina retenție de lichide, aspect important mai ales la persoanele cu hipertensiune arterială sau afecțiuni cardiace.

Pot apărea reacții cutanate precum erupții, prurit și urticarie. Rareori sunt posibile reacții cutanate mai severe.

Reacțiile de hipersensibilitate pot include bronhospasm, dificultăți de respirație, angioedem și, în cazuri severe, reacții anafilactice.

Pot apărea modificări ale funcției renale, în special la pacienții care prezintă factori de risc, precum vârsta înaintată, deshidratarea, afectarea renală preexistentă sau administrarea concomitentă a altor medicamente care influențează funcția renală.

De asemenea, pot apărea modificări ale valorilor enzimelor hepatice și, mai rar, tulburări hepatice importante.

Fiind o formă injectabilă, Leodex poate determina și reacții locale la locul administrării, precum durere, inflamație, sensibilitate sau alte manifestări locale.

Antiinflamatoarele nesteroidiene pot masca unele manifestări ale infecțiilor. Dacă în timpul tratamentului apar sau se agravează simptomele unei infecții, este necesară evaluarea medicală.

7. Condiții de păstrare

Leodex 50 mg/2 ml trebuie păstrat la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original, pentru a proteja soluția de lumină.

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor.

Fiolele trebuie menținute în ambalajul original până în momentul utilizării. După deschiderea fiolei, soluția este destinată utilizării imediate și unei singure administrări. Cantitatea rămasă neutilizată nu trebuie păstrată pentru o administrare ulterioară.

Înainte de administrare, soluția trebuie inspectată vizual. Nu trebuie utilizată dacă și-a modificat aspectul, dacă nu mai este limpede sau dacă prezintă particule vizibile.

După diluarea corespunzătoare pentru perfuzie intravenoasă, soluția prezintă stabilitate fizico-chimică pentru o perioadă de până la 24 de ore la 25°C, dacă este protejată de lumina naturală. Din punct de vedere microbiologic, soluția diluată trebuie utilizată de preferință imediat. Dacă nu este utilizată imediat, condițiile și durata păstrării trebuie să respecte cerințele de asepsie aplicabile.

Medicamentul nu trebuie utilizat după expirarea termenului de valabilitate înscris pe ambalaj.

Leodex este prezentat în fiole din sticlă brună a câte 2 ml, iar ambalajul N6 conține 6 fiole.