Nitroglicerin 0.5 mg comprimate sublinguale N40 Technolog

1. Ce este Nitroglicerin 

Nitroglicerin este un medicament din grupa nitraților organici, utilizat în cardiologie pentru dilatarea vaselor de sânge și pentru reducerea solicitării inimii. Preparatul se prezintă sub formă de comprimate sublinguale, ceea ce înseamnă că acestea sunt administrate sub limbă și sunt lăsate să se dizolve complet. Fiecare comprimat conține o doză de 0,5 mg nitroglicerină.

Substanța activă acționează în principal asupra vaselor venoase, dar influențează și vasele arteriale. În organism, nitroglicerina determină formarea oxidului nitric, o substanță care relaxează musculatura netedă a pereților vasculari. Prin dilatarea venelor se reduce cantitatea de sânge care revine la inimă, scade presiunea de umplere a acesteia și se diminuează efortul pe care trebuie să îl depună mușchiul cardiac.

Prin reducerea preîncărcării și a postsarcinii inimii, Nitroglicerin micșorează necesarul de oxigen al miocardului. De asemenea, poate contribui la îmbunătățirea circulației coronariene și la redistribuirea fluxului sanguin către zonele miocardului afectate de ischemie.

După administrarea sublinguală, nitroglicerina se absoarbe rapid prin mucoasa cavității bucale și ajunge direct în circulația sanguină. Efectul antianginos apare, de regulă, în primele minute după administrare. Acțiunea hemodinamică și antianginoasă se poate menține aproximativ 30–60 de minute.

Comprimatele sunt rotunde, cu suprafețe plane și margini teșite, prevăzute cu linie mediană, de culoare albă sau albă cu nuanță crem. Pe suprafața comprimatelor poate fi observat un aspect marmorat, fără ca acesta să indice în mod obligatoriu o modificare a calității preparatului.

2. Pentru ce se utilizează Nitroglicerin

Nitroglicerin este utilizat la adulți pentru oprirea rapidă a crizelor de angină pectorală. Angina pectorală apare atunci când mușchiul inimii nu primește o cantitate suficientă de oxigen și se poate manifesta prin durere, apăsare, constricție, greutate sau senzație de arsură în regiunea pieptului. Disconfortul poate iradia către braț, umăr, gât, mandibulă sau spate.

Criza poate apărea în timpul unui efort fizic, al mersului rapid, al urcării scărilor, în condiții de frig, după o masă consistentă sau în timpul unei stări emoționale intense. Medicamentul trebuie administrat de la apariția primelor simptome, fără a aștepta intensificarea durerii.

Preparatul poate fi utilizat și pentru prevenirea pe termen scurt a unei crize de angină pectorală înaintea unei activități despre care pacientul știe că îi poate provoca simptome. Administrarea preventivă se face numai dacă acest mod de utilizare a fost recomandat anterior de medic.

Nitroglicerin nu este un analgezic obișnuit și nu trebuie folosit pentru orice durere apărută în regiunea pieptului. Durerea toracică poate avea cauze cardiace, respiratorii, digestive, musculare sau neurologice. O durere apărută pentru prima dată, neobișnuit de intensă, persistentă sau diferită de crizele anterioare necesită evaluare medicală urgentă.

În cazul crizelor frecvente de angină pectorală, administrarea repetată a comprimatelor sublinguale nu înlocuiește tratamentul cardiac de fond. În asemenea situații poate fi necesară reevaluarea tratamentului și prescrierea unor medicamente cu acțiune prelungită.

3. Contraindicații

Nitroglicerin nu trebuie administrat persoanelor cu hipersensibilitate la nitroglicerină, la alți nitrați organici sau la oricare dintre componentele auxiliare ale comprimatelor.

Preparatul este contraindicat în caz de șoc, colaps circulator și hipotensiune arterială pronunțată. Nu trebuie utilizat atunci când tensiunea arterială sistolică este mai mică de aproximativ 90–100 mmHg sau tensiunea arterială diastolică este mai mică de 60 mmHg. Nitroglicerina poate reduce suplimentar tensiunea arterială și poate compromite alimentarea cu sânge a organelor importante.

Nitroglicerin este contraindicat în infarctul miocardic acut asociat cu presiune scăzută de umplere a ventriculului stâng, în cardiomiopatia hipertrofică obstructivă, tamponada cardiacă și în alte afecțiuni însoțite de reducerea importantă a umplerii inimii cu sânge.

Medicamentul nu trebuie administrat în caz de presiune intracraniană crescută, inclusiv după un traumatism cranian recent, în hemoragie cerebrală sau accident vascular cerebral hemoragic. Alte contraindicații sunt ischemia cerebrală, bradicardia severă, cu mai puțin de 50 de bătăi pe minut, și glaucomul cu unghi închis însoțit de presiune intraoculară crescută.

Este strict contraindicată asocierea Nitroglicerin cu inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5, precum sildenafil, tadalafil și vardenafil. Asocierea poate determina o scădere bruscă și periculoasă a tensiunii arteriale. De asemenea, medicamentul nu trebuie asociat cu riociguat.

O atenție deosebită este necesară în caz de anemie severă, hipovolemie necontrolată, hipertiroidism, tulburări ale circulației cerebrale, ateroscleroză cerebrală pronunțată, insuficiență renală severă, insuficiență hepatică severă, insuficiență cardiacă, stenoză aortică și edem pulmonar toxic.

Medicamentul este destinat adulților. Siguranța și eficacitatea administrării la copii și adolescenți nu au fost stabilite, prin urmare preparatul nu se administrează acestei categorii de vârstă.

În timpul sarcinii, Nitroglicerin poate fi utilizat numai în situații strict justificate, după evaluarea atentă de către medic a beneficiului pentru mamă și a riscului potențial pentru făt. Administrarea în perioada alăptării nu este recomandată. Dacă tratamentul este indispensabil, medicul va decide dacă alăptarea trebuie întreruptă.

Comprimatele conțin lactoză. Preparatul nu este potrivit persoanelor cu anumite afecțiuni ereditare rare, precum intoleranța la galactoză, deficitul total de lactază sau sindromul de malabsorbție a glucozei și galactozei. Persoanele cu diabet zaharat trebuie să țină cont de compoziția medicamentului și să îl utilizeze cu prudență.

4. Nitroglicerin cu alte medicamente

Nitroglicerin nu trebuie administrat concomitent cu sildenafil, tadalafil, vardenafil sau alte medicamente din grupa inhibitorilor fosfodiesterazei de tip 5. Aceste medicamente pot fi folosite în tratamentul disfuncției erectile sau al anumitor forme de hipertensiune pulmonară. Asocierea cu nitroglicerină poate produce o scădere severă a tensiunii arteriale, pierderea cunoștinței, colaps circulator și reducerea alimentării cu sânge a inimii sau creierului.

Chiar dacă un inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 a fost administrat anterior și efectul său aparent a dispărut, Nitroglicerin nu trebuie utilizat fără o evaluare medicală, deoarece interacțiunea poate persista un anumit timp.

Asocierea cu riociguat este, de asemenea, contraindicată. Ambele medicamente exercită o acțiune vasodilatatoare, iar utilizarea lor simultană poate determina hipotensiune arterială severă.

Efectul de scădere a tensiunii arteriale poate fi amplificat de alte medicamente antihipertensive, diuretice, beta-blocante, antagoniști ai canalelor de calciu, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, alte preparate pe bază de nitrați și alte medicamente vasodilatatoare. Dacă asocierea este necesară, tensiunea arterială trebuie supravegheată cu atenție.

Unele antidepresive, neuroleptice, tranchilizante și alte medicamente care influențează sistemul nervos central pot intensifica hipotensiunea, amețelile și slăbiciunea produse de nitroglicerină.

Acidul acetilsalicilic poate crește concentrația nitroglicerinei în sânge și îi poate amplifica efectul vasodilatator. Dihidroergotamina poate avea o concentrație sanguină crescută în prezența nitroglicerinei, iar efectul său vasoconstrictor poate reduce acțiunea antianginoasă a preparatului.

Medicamentele simpatomimetice pot diminua efectul antianginos al nitroglicerinei. La rândul său, nitroglicerina poate reduce eficacitatea unor simpatomimetice.

În cazul administrării concomitente cu heparină, efectul anticoagulant al acesteia poate scădea. La inițierea sau întreruperea tratamentului cu Nitroglicerin poate fi necesară monitorizarea parametrilor coagulării și ajustarea dozei de heparină.

Alcoolul intensifică dilatarea vaselor și crește riscul de hipotensiune arterială severă, amețeli, slăbiciune și pierdere a cunoștinței. Consumul de alcool nu este permis în timpul utilizării medicamentului. De asemenea, trebuie evitate sauna, baia foarte fierbinte și dușurile fierbinți, deoarece căldura poate accentua dilatarea vasculară și scăderea tensiunii arteriale.

La utilizarea frecventă a nitroglicerinei poate apărea toleranța, manifestată prin diminuarea treptată a efectului. Poate apărea și toleranță încrucișată față de alte medicamente din grupa nitraților organici. Doza nu trebuie mărită din proprie inițiativă.

5. Doze și mod de administrare 

Nitroglicerin 0,5 mg se administrează sublingual, exclusiv la adulți. Administrarea sublinguală înseamnă că tableta se plasează sub limbă și se păstrează în cavitatea bucală până la dizolvarea completă.

La apariția primelor simptome ale crizei de angină pectorală se administrează un comprimat, echivalent cu 0,5 mg nitroglicerină. Comprimatul trebuie pus sub limbă și lăsat să se dizolve complet. Nu trebuie înghițit, mestecat sau administrat cu apă. Mestecarea poate determina pătrunderea prea rapidă în sânge a unei cantități mari de substanță activă și poate provoca o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

Medicamentul se administrează de preferință în poziție șezândă sau culcată. Această măsură reduce riscul de accidentare în cazul apariției amețelilor, slăbiciunii sau pierderii cunoștinței.

Doza obișnuită pentru o administrare este de un comprimat a câte 0,5 mg. Dacă efectul antianginos nu apare în decurs de 3–5 minute, se poate administra încă un comprimat a câte 0,5 mg.

Dacă după administrarea a două–trei comprimate, luate la intervale de 3–5 minute, durerea nu dispare, trebuie solicitată imediat asistență medicală de urgență. Durerea persistentă poate reprezenta manifestarea unui sindrom coronarian acut sau a unui infarct miocardic. Nu trebuie continuată administrarea necontrolată a unui număr suplimentar de comprimate.

Pentru prevenirea pe termen scurt a unei crize de angină pectorală, poate fi administrat un comprimat a câte 0,5 mg înaintea unei activități despre care se știe că provoacă simptome. Administrarea preventivă trebuie făcută numai conform recomandării medicului.

Înaintea primei administrări trebuie evaluat efectul preparatului asupra tensiunii arteriale. Eficacitatea și tolerabilitatea tratamentului se apreciază în funcție de dispariția durerii, nivelul tensiunii arteriale și frecvența cardiacă.

După administrare, pacientul nu trebuie să se ridice brusc. Trecerea rapidă din poziție culcată sau șezândă în poziție verticală poate produce hipotensiune ortostatică, amețeli intense, tulburări de vedere sau pierderea cunoștinței.

La administrarea frecventă se poate dezvolta toleranță, ceea ce înseamnă că aceeași doză produce un efect mai slab. Creșterea dozei până la două sau trei comprimate nu trebuie făcută decât la indicația medicului. În cazul crizelor repetate sau frecvente este necesară reevaluarea tratamentului și poate fi recomandat un preparat antianginos cu acțiune prelungită.

6. Reacții adverse posibile

Cea mai frecventă reacție adversă este durerea de cap, uneori intensă și pulsatilă. Aceasta este produsă de dilatarea vaselor cerebrale, apare mai ales la începutul tratamentului și se poate reduce pe măsură ce organismul se adaptează la medicament.

Pot apărea amețeli, slăbiciune generală, somnolență, stare de neliniște, încetinirea reacțiilor, dezorientare și pierderea temporară a cunoștinței. Riscul este mai mare atunci când persoana se ridică brusc, depune efort fizic, se află într-un mediu foarte cald sau consumă alcool.

La nivel cardiovascular pot apărea scăderea tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, palpitațiile, accelerarea reflexă a ritmului cardiac, înroșirea feței și senzația de căldură. Mai rar pot apărea încetinirea pronunțată a ritmului cardiac, colapsul circulator sau accentuarea paradoxală a manifestărilor anginei pectorale.

La nivel gastrointestinal pot apărea greață, vărsături, uscăciunea gurii și disconfort abdominal.

Pot apărea vedere încețoșată și, la persoanele predispuse, creșterea presiunii intraoculare. Dacă tulburarea vederii sau uscăciunea pronunțată a gurii persistă, tratamentul trebuie întrerupt și este necesară evaluarea medicală.

Reacțiile alergice se pot manifesta prin erupții cutanate, mâncărime, înroșirea pielii sau dermatită. În cazuri rare pot apărea reacții de hipersensibilitate mai grave.

Utilizarea îndelungată, necontrolată sau administrarea unor doze mari poate provoca methemoglobinemie, o afecțiune în care este afectat transportul oxigenului prin sânge. Aceasta se poate manifesta prin colorarea albăstruie neobișnuită a buzelor, pielii sau unghiilor, slăbiciune pronunțată, dificultăți de respirație, bătăi rapide ale inimii și tulburări ale stării de conștiență. Într-o asemenea situație, administrarea medicamentului trebuie oprită și trebuie solicitată imediat asistență medicală.

În cazul scăderii severe a tensiunii arteriale, pierderii cunoștinței, dificultăților de respirație, intensificării durerii toracice sau lipsei efectului după administrările repetate este necesară asistență medicală de urgență.

7. Condiții de păstrare

Nitroglicerin se păstrează în ambalajul original, la temperaturi cuprinse între 5 și 25 °C, într-un loc uscat și protejat de lumină.

Recipientul trebuie menținut bine închis. Comprimatele nu trebuie transferate în alte recipiente, amestecate cu alte medicamente sau păstrate cu ambalajul deschis. Nitroglicerina este sensibilă la condițiile de păstrare, iar manipularea necorespunzătoare poate reduce eficacitatea preparatului.

Medicamentul trebuie păstrat departe de sursele directe de căldură și în locuri inaccesibile copiilor.

Preparatul nu trebuie utilizat după expirarea termenului indicat pe ambalaj. Termenul de valabilitate este de 2 ani.