Ацеклофен 500 мг + 50 мг, суппозитории №6×1

1. Что такое Ацеклофен

Ацеклофен 500 мг/50 мг — комбинированный лекарственный препарат в форме ректальных суппозиториев, содержащий два действующих вещества: парацетамол 500 мг и диклофенак натрия 50 мг. Препарат относится к группе противовоспалительных и противоревматических средств; терапевтическое действие обусловлено сочетанием нестероидного противовоспалительного препарата диклофенака и анальгетика-антипиретика парацетамола. Официальная характеристика препарата Antibiotice SA подтверждает именно эту дозировку и состав.

Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Он обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия связан с подавлением синтеза простагландинов — веществ, участвующих в развитии воспаления, боли и повышенной температуры. Благодаря этому уменьшаются воспаление, отек, болевой синдром и скованность, связанные с заболеваниями суставов и опорно-двигательного аппарата.

Парацетамол оказывает преимущественно центральное обезболивающее и жаропонижающее действие. В составе Ацеклофена он дополняет анальгетическое действие диклофенака и способствует уменьшению боли, в том числе боли в ночное время. После ректального введения парацетамол достаточно быстро и почти полностью всасывается через слизистую оболочку прямой кишки.

Суппозитории имеют белый цвет, торпедообразную форму, гладкую и маслянистую поверхность. Препарат предназначен для ректального применения.

2. Для чего используется Ацеклофен

Ацеклофен применяется для симптоматического лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, сопровождающихся болью, воспалением и ограничением подвижности. В официальной инструкции указаны ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит, болевые синдромы позвоночника, внесуставной ревматизм, псориатический ревматизм и острые приступы подагры.

Комбинация диклофенака и парацетамола позволяет воздействовать одновременно на воспалительный процесс и болевой синдром. Диклофенак уменьшает воспалительную реакцию и боль, связанную с воспалением, а парацетамол усиливает общий анальгетический эффект препарата.

Ацеклофен также применяется при болезненных и воспалительных состояниях в гинекологии, в частности при первичной дисменорее, то есть выраженных болях во время менструации, а также при аднексите.

Препарат предназначен для симптоматического лечения: он уменьшает боль и воспаление, однако не устраняет непосредственно причину хронического ревматического или другого основного заболевания.

При использовании диклофенака рекомендуется применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода, необходимого для контроля симптомов, поскольку вероятность нежелательных реакций повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

3. Противопоказания

Ацеклофен нельзя применять при гиперчувствительности к парацетамолу, диклофенаку или любому компоненту препарата. Препарат также противопоказан пациентам, у которых ранее прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств вызывал приступ бронхиальной астмы, крапивницу, острый ринит или другие реакции гиперчувствительности.

Препарат противопоказан при печеночно-клеточной недостаточности, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. В связи с наличием парацетамола необходимо избегать одновременного применения других препаратов, содержащих парацетамол, поскольку это повышает риск случайной передозировки и тяжелого повреждения печени.

Ацеклофен не применяется при активной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки и при тяжелой почечной недостаточности. Особая осторожность требуется пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая язвенный колит и болезнь Крона, поскольку диклофенак может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации. Такие осложнения в отдельных случаях могут возникать без предшествующих симптомов.

Препарат противопоказан при хронической или плохо контролируемой сердечной недостаточности, а также при застойной сердечной недостаточности II–IV функционального класса по NYHA, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и цереброваскулярных заболеваниях. Диклофенак, особенно при применении высоких доз и длительном лечении, может несколько повышать риск артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт.

Применение противопоказано при недавно перенесенном проктите или ректальном кровотечении. Ректальная форма также не подходит при диарее. Длительное применение суппозиториев или использование высоких доз может вызвать местное раздражение прямой кишки.

Ацеклофен противопоказан в третьем триместре беременности. В первом и втором триместрах препарат может применяться только в случае абсолютной необходимости, причем в минимальной эффективной дозе и в течение максимально короткого периода. Начиная приблизительно с 20-й недели беременности применение диклофенака может быть связано с риском нарушения функции почек у плода, маловодия и преждевременного сужения артериального протока.

В период грудного вскармливания применение Ацеклофена не рекомендуется, чтобы избежать возможных нежелательных реакций у ребенка.

Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет; для этой возрастной группы должны использоваться лекарственные формы с дозировкой, соответствующей возрасту.

4. Ацеклофен с другими лекарственными средствами

В связи с наличием диклофенака Ацеклофен имеет значительное количество лекарственных взаимодействий. Не рекомендуется одновременно применять его с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая салицилаты, поскольку совместное действие повышает риск язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Сочетание с пероральными антикоагулянтами, гепарином или тиклопидином увеличивает риск кровотечения вследствие влияния на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Если избежать такой комбинации невозможно, необходим тщательный клинический и лабораторный контроль.

Диклофенак может повышать концентрацию лития в крови вплоть до токсических значений. При необходимости такой комбинации требуется контроль концентрации лития и соответствующая коррекция его дозы во время лечения и после прекращения диклофенака.

При сочетании с метотрексатом, особенно при применении высоких доз метотрексата менее чем за 24 часа до или после диклофенака, возможно повышение гематологической токсичности вследствие уменьшения почечного клиренса и изменения связывания препарата с белками плазмы.

При сочетании с диуретиками может повышаться риск острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. В такой ситуации необходимо обеспечить достаточную гидратацию и контролировать функцию почек. Диклофенак способен также ослаблять действие некоторых антигипертензивных препаратов, включая бета-блокаторы, каптоприл, лизиноприл и диуретики.

Совместное применение с сердечными гликозидами может ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать клубочковую фильтрацию и повышать концентрацию гликозидов в плазме крови.

При сочетании с пероральными противодиабетическими средствами описаны отдельные случаи как снижения, так и повышения уровня глюкозы крови, поэтому может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата.

Совместное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности. При использовании с зидовудином возрастает риск гематологической токсичности. Моклобемид может усиливать действие диклофенака, а ритонавир — повышать концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в плазме.

Алкоголь, бисфосфонаты и пентоксифиллин могут усиливать нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и повышать вероятность кровотечения или образования язвы. Одновременное применение с баклофеном способно повышать его токсичность.

Диклофенак может снижать эффект мифепристона, поэтому нестероидные противовоспалительные препараты рекомендуется использовать только через определенный промежуток после его применения, согласно врачебным указаниям.

Для парацетамола отдельно указана необходимость осторожности при одновременном применении с флуклоксациллином, поскольку у пациентов с дополнительными факторами риска описана возможность развития метаболического ацидоза с увеличенной анионной разницей, связанного с накоплением пироглутаминовой кислоты.

Также необходимо проверять состав всех других обезболивающих и жаропонижающих препаратов, чтобы избежать дополнительного приема парацетамола или диклофенака.

5. Способ применения и дозы

Ацеклофен применяется ректально. Суппозиторий вводят в прямую кишку. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 1–2 суппозитория Ацеклофен, однако конкретная схема зависит от заболевания и общей дозы диклофенака, которую пациент получает из всех источников. Официальная инструкция предусматривает возможность сочетания суппозиториев с пероральным диклофенаком, поэтому такая схема должна назначаться врачом и требует строгого учета общей суточной дозы диклофенака.

При острых ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная суточная доза диклофенака составляет 100–150 мг, разделенная на 2–3 приема. Одна из схем, указанная в официальной характеристике препарата, предусматривает применение по 1 суппозиторию Ацеклофен 2 раза в сутки — утром и вечером — в сочетании с 50 мг диклофенака натрия внутрь. В этом случае общая суточная доза диклофенака составляет 150 мг.

У пациентов, у которых ранее отмечалась чувствительность слизистой оболочки прямой кишки, для уменьшения местного раздражения официальная схема предусматривает 1 суппозиторий вечером в сочетании с 50–100 мг диклофенака внутрь. Такая комбинированная терапия должна проводиться только по назначению врача, поскольку суммарная доза диклофенака должна тщательно контролироваться.

При поддерживающей терапии ревматических заболеваний официальная характеристика указывает общую суточную дозу диклофенака 100 мг в два приема: один суппозиторий Ацеклофен вечером перед сном для уменьшения ночной боли и утренней скованности в сочетании с 50 мг диклофенака внутрь утром.

При первичной дисменорее рекомендуемая начальная доза составляет 50–100 мг диклофенака. Это может соответствовать 1–2 суппозиториям либо одному суппозиторию в комбинации с 50 мг диклофенака внутрь. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной общей дозы 200 мг диклофенака в сутки, включая диклофенак из суппозиториев и любых пероральных форм. Лечение следует начинать перед появлением первых выраженных симптомов и, в зависимости от их интенсивности, продолжать несколько дней.

Каждый суппозиторий содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола, поэтому при использовании двух суппозиториев пациент получает 100 мг диклофенака и 1000 мг парацетамола. При добавлении других препаратов необходимо обязательно учитывать оба действующих вещества.

Для детей младше 12 лет данная лекарственная форма не рекомендуется.

Для снижения риска нежелательных реакций необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода, достаточного для контроля симптомов. Самостоятельно увеличивать количество суппозиториев или добавлять другие формы диклофенака нельзя.

6. Возможные побочные эффекты

Во время лечения Ацеклофеном могут возникать нежелательные реакции, связанные как с диклофенаком, так и с парацетамолом.

Со стороны системы крови с неизвестной частотой описаны лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия. Тромбоцитопения может проявляться необычными кровотечениями, появлением гематом, крови в моче или кале, черным стулом и мелкими красными пятнами на коже.

Возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд и дерматит. В редких случаях отмечаются бронхоспазм и тяжелые анафилактические реакции. Описан также синдром Коуниса — редкая тяжелая аллергическая реакция, которая может сопровождаться острым коронарным синдромом и болью в груди.

Со стороны нервной системы очень редко могут возникать головная боль, головокружение, сонливость или бессонница. Также описаны парестезии, нарушения памяти, дезориентация, тревожность, раздражительность, депрессия, тремор и асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы при применении нестероидных противовоспалительных препаратов описаны отеки, повышение артериального давления и сердечная недостаточность. Применение диклофенака, особенно в высоких дозах и в течение продолжительного времени, связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спазмы живота, диспепсия, метеоризм и снижение аппетита. Реже могут развиваться язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. Возможно обострение язвенного колита.

В связи с ректальным путем введения могут возникать местное раздражение прямой кишки и анальной области, а также обострение геморроидальной болезни. Риск местного раздражения возрастает при продолжительном применении и использовании высоких доз.

Со стороны печени возможны повышение уровня печеночных трансаминаз и гепатит, который может сопровождаться желтушным окрашиванием кожи или склер. При длительном применении или передозировке парацетамола риск тяжелого поражения печени значительно возрастает.

Со стороны кожи возможны зуд и преходящие высыпания, крапивница, а в очень редких случаях — тяжелые буллезные реакции, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность и пурпура. Также зарегистрированы фиксированная лекарственная сыпь и генерализованная буллезная фиксированная лекарственная сыпь.

Очень редко могут отмечаться нарушения зрения, включая затуманивание зрения, двоение и неврит зрительного нерва, а также шум в ушах и крайне редко нарушения слуха.

Со стороны почек возможны почечная колика, острая почечная недостаточность, появление крови или белка в моче, нефрит и папиллярный некроз. При длительном применении больших доз парацетамола возможно хроническое поражение почек, особенно у пациентов с уже существующей почечной патологией.

С неизвестной частотой у пациентов с определенными факторами риска при применении парацетамола описан метаболический ацидоз с увеличенной анионной разницей, связанный с пироглутаминовой кислотой.

Если появляются признаки желудочно-кишечного кровотечения, выраженная боль в животе, черный стул, кровь в рвоте, тяжелая кожная реакция, затруднение дыхания, отек лица или глотки, выраженная боль в груди либо другие тяжелые симптомы, применение препарата необходимо прекратить и срочно обратиться за медицинской помощью.

7. Условия хранения

Ацеклофен необходимо хранить при температуре ниже 25°C, в оригинальной упаковке.

Препарат следует хранить в недоступном и незаметном для детей месте. Суппозитории необходимо оставлять в оригинальной упаковке до момента применения, чтобы защитить их от воздействия внешних факторов.

Срок годности препарата составляет 4 года. После истечения срока годности, указанного на упаковке, применять Ацеклофен нельзя.